钌络合物目前被认为是
铂类抗癌药物最有希望的替代品之一。在这项工作中,细胞毒性的bis(dppz)-Ru II复合物[Ru(dppz)2(CppH)](PF 6)2(1)的十三种结构类似物和靶向细胞器/受体的肽
生物缀合物被制备,表征和评估其细胞毒性和细胞定位(CppH = 2-(2'-
吡啶基)
嘧啶-4-
羧酸; dppz = dipyrido [3,2- a:2',3'- c ]
吩嗪)。据观察,结构修饰(亲脂性,电荷和基于大小的)导致细胞毒性为1。被妥协。共聚焦显微镜研究表明,与1不同,筛选的复合物/
生物共轭物在线粒体中没有优先积累。这种重要的结构-活性关系的结果强有力地支持了我们最初的假设,即线粒体中的积累对于1发挥其细胞毒性作用至关重要。