认识“脚气”克星——联苯苄唑（Bifonazole）！

脚气
联苯苄唑

摩熵化学 05/08

春夏之际，气温逐渐攀升，双脚长期处于闷热的环境，为真菌滋生创造了温床，脚气问题也随之卷土重来。脚气，医学名为足癣，是一种由真菌感染引发的常见足部皮肤病。它不仅会带来难以忍受的瘙痒、令人尴尬的异味，严重时还可能引发其他健康隐患，极大地影响生活质量。

联苯苄唑（Bifonazole）作为治疗脚气的有效药物，是咪唑类衍生物，抗菌谱广，对90％的致病真菌有抑制作用，能抑制多种皮肤真菌(如毛癣菌属、小孢子菌属)、酵母Chemicalbook菌(如念球菌属、瓶形酵母菌、光滑球拟酵母菌)、霉菌(如曲霉菌属)和各种真菌(如球孢子菌属、芽生菌属、组织胞浆菌属)。适用于手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣、阴囊癣以及皮肤褶皱部分的真菌感染的治疗。今天我们就来认识一下它！

分子信息：

结构信息：

分子解读：

联苯苄唑（Bifonazole）是一种有机化合物，化学式C22H18N2，分子量310.4，类白色至微黄色结晶性粉末；无臭，无味。别名1-(α,4-联苯基苄基)咪唑；1-(alpha-联苯-4-基苄基)-1H-咪唑；白呋唑。

联苯苄唑最早由联邦德国拜尔研究中心（现拜耳公司）于上世纪80年代合成，属于新型氮取代性不含卤素的咪唑类抗真菌药^[2]。1982年，该药物首次完成登记注册，次年（1983年）在德国正式上市。中国自1990年代起引进联苯苄唑生产技术，华北制药、东北制药等企业开始试生产，并逐步发展为广谱抗真菌药物，应用于皮肤真菌感染等领域。

物化性质：

从乙腈结晶，熔点142℃。有强亲脂性。溶于醇、二甲基甲酰胺、二甲亚砜。在甲醇或无水乙醇中略溶，在水中几乎不溶。Ph=6时水中的溶解度：＜0.1mg/Chemicalbook100ml。在Ph=l～12的水溶液中稳定。

药理毒理：

联苯苄唑对皮肤丝状菌、二相性真菌、酵母状真菌等有良好作用。在Kimmig培养基上对各种致病真菌90%以上菌株最小抑制发育浓度（MIC）为5μg/ml以下。5μg/ml以上浓度对致病真菌有较强杀灭效能和明显预防感染的效果。

小鼠经口给联苯苄唑40～60mg/kg未出现特殊活动的变化。

家兔经口给联苯苄唑320mg/kg，心电图未见异常变化。静脉注射10mg/kg出现一次性呼吸深度抑制和呼吸次数增加，但对血压未见影响。

雄小鼠，大鼠(mg／kg)：2629，2854口服。大鼠静脉注射1～12.5mg/kg出现与药量有依赖关系的一过性血压下降作用，5mg/kg给药后即刻出现呼吸混乱。上述作用均为短时间一过性的，且不是经局部皮肤涂敷后吸收的用量。因此一般药理作用是微弱的。

作用机制：

联苯苄唑属于广谱抗真菌药物，其作用原理是抑制真菌细胞膜的合成，从而对皮肤癣菌及念珠菌等有抗菌作用。我们知道，真菌就像一个有 “外壳” 保护的小生物，而这个 “外壳” 就是细胞膜，联苯苄唑能精准地作用于真菌细胞内的特定酶，干扰它合成细胞膜的关键环节，让真菌失去这层保护屏障，从而无法正常生长和繁殖，达到杀灭真菌、治疗皮肤真菌感染的目的。

其作用机制为二元作用机理，低浓度时阻止细胞膜脂质成分麦角甾醇的合成，高浓度时使细胞膜脂质特异性结合膜的性质发生变化，使细胞膜结构及机能发生障碍而显示抗真菌作用。有限的数据表明外用联苯苄唑和华法林可能发生相互作用，导致凝血时间延长。

联苯苄唑优势体现：

一、广谱抗菌：联苯苄唑溶液对多种皮肤真菌病原体具有抗菌作用，包括皮肤癣菌、酵母菌、丝状菌和双相真菌等。可用于治疗各种皮肤真菌感染，如脚气、体癣、股癣、手癣、花斑癣等^[1]。二、强效杀菌：能够迅速杀死真菌，缩短病程，缓解症状。在临床实践中，患者使用联苯苄唑溶液后，通常能在较短的时间内看到明显的疗效。

三、安全性高：联苯苄唑溶液的安全性较高，不良反应相对较少。

四、使用方便：联苯苄唑溶液的使用方便，患者可自行涂抹于患处。

五、复发率低：由于联苯苄唑溶液具有较强的杀菌能力，并且能够彻底杀死真菌，因此其复发率相对较低。

六、经济实惠：相较于其他抗真菌药物，联苯苄唑溶液的价格相对较为实惠。

七、耐药性低：联苯苄唑的耐药性较低，长期使用该药物仍然能够保持较好的抗菌效果。