Imidazobenzodiazepine, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate enthaltend diese Verbindungen, sowie ihre therapeutische Verwendung
申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:EP0081461A2
公开(公告)日:1983-06-15
Die Erfindung betrifft psychoaktive und antiallergische Verbindungen der Formel
worin jedes der Symbole R, und R2 Wasserstoff, Niederalkyl, Niederalkanoyl, Halogen, Cyan. Carboxy, Niederalkoxycarbonyl, Carbamoyl, Sulfamoyl, Mono- oder Di-niederalkyl-(carbamoyl oder -sulfamoyl) bedeutet, CnH20 fur Niederalkylen steht, welches die zwei Stickstoffatome durch 2 oder 3 Kohlenstoffatome trennt, und R3 für Wasserstoff, Niederalkyl, Niederalkenyl, Niederalkynyl, Niederalkanoyl, Arylniederalkyl, Niederalkoxycarbonyl. Phenylniederalkoxy. carbonyl. oder (Hydroxy Niederalkanoyloxy. Aryloxy oder Niederalkoxvl-niederalkyl steht worin der Niederalkvlrest mindestens 2 Kohienstoffatome enthal; R4 und R5 unabhängig voneinander Wasserstoff, Niederalkyl, Niederalkoxy. Niederalkylthio, Halogen, Trifluormethyl, Hydroxy. Niederalkanoyloxy, Sulfamoyl, Mono- oder Diniederalkylsulfamoyl, und R6 und R7 Wasserstoff oder Niederalkyl bedeuten, ihre N-Oxide, ihre Niederalkyl quaternären Derivate. und Salze, insbesondere therapeutisch verwendbaren Salze mit Säuren oder Basen, von allen diesen Verbindungen. Sie können z.B durch Kondensation einer Verbindung der Formel III
worin X eine zusammen mit Wasserstoff oder einem Aikan metall abspaltbare Gruppe bedeutet, mit einer Verbindung der Formel IV
oder einem Alkalimetaliderivat davon hergestellt werden
本发明涉及式如下的精神活性和抗过敏化合物
其中符号 R 和 R2 分别代表氢、低级烷基、低级烷酰基、卤素、氰基。苯基 低级烷氧基羰基或(羟基低级烷酰氧基。芳氧基或低级烷氧基低级烷基,其中低级烷基至少含有 2 个碳原子;R4 和 R5 独立地为氢、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、卤素、氰基、苯基、低级烷氧基、羰基R4和R5独立地为氢、低级烷基硫基、卤素、三氟甲基、羟基、低级烷酰氧基、硫R6和R7是氢或低级烷基、它们的N-氧化物、它们的低级烷基季衍生物和盐,特别是所有这些化合物与酸或碱的治疗用盐。例如,它们可以通过式 III 的化合物缩合得到
式 IV 的化合物或其碱金属衍生物缩合而得。
或其碱金属衍生物