摘要:
本发明涉及一种方法,用于将一般式(I)中的胺与A-含义2反应,得到一般式(II)或(III)中的化合物,其中B-含义为HO—CH2—R3—或R4—,包括以下步骤:a)将一般式(I)中的至少一个4个基团氧化为酮基,在赖氨酸氧化酶存在下作为催化剂;b)必要时将一般式(I)中的第二个NH2基团与5反应,与a)中产生的酮基反应,通过环化得到烯胺或亚胺;c)将a)中产生的酮基或必要时b)中产生的烯胺或亚胺,分别与还原剂还原为羟甲基基团或一般式(II)中的环二级胺;其中R1为NR5或线性的双价C2-C6碳氢基团,可选择地被CO2H、CO2R6、OH、SH和/或N(R5)2取代,和/或含有非相邻的O、S和/或N原子;R5为H或线性的C1-C6-烷基,R6为线性的Cl-C6-烷基或支链的C3-C6-烷基或C6-C10-芳基,R2为H、CO2H、CO2R6或CN;该方法作为一锅法进行,赖氨酸氧化酶和还原剂同时存在,并且在一般式(I)中A的定义中,R3为双价的C0-C1或C5-C18碳氢基团,可选择地被线性的C1-C6-烷基或支链的C3-C6-烷基、C6-C10-芳基、C4-C10-杂环烷基取代,和/或含有非相邻的O、S和/或N原子,R4为线性的C1-C20碳氢基团,可选择地被CO2H和/或C02R6等官能团取代,和/或含有非相邻的O、S和/或N原子。