摘要:
提供了从溶液中纯化N-甲基亚胺二乙酸(MID A)硼酸酯的方法。还提供了一种从其MIDA配体中去保护硼酸的方法。这些纯化和去保护方法可以与硼酸的偶联或其他反应方法结合使用。可以进行去保护、偶联和纯化的迭代循环,以合成感兴趣的化合物。这些方法适用于自动化化学合成过程。还提供了一种用于根据本发明方法执行去保护、偶联和纯化迭代循环的自动化小分子合成器装置。本发明涵盖的偶联和其他反应包括但不限于Suzuki-Miyaura偶联、氧化、Swern氧化、"Jones试剂"氧化、还原、Evans的Aldol反应、HWE烯烃化、Takai烯烃化、醇硅基化、去硅基化、/β-甲氧基苄化、碘化、Negishi交叉偶联、Heck偶联、Miyaura硼化、Stille偶联和Sonogashira偶联。