1-(4-fluorophenyl)-5-(pyrrolidin-1-yl)pentane-1,5-dione | 1215651-45-8

• 英文名称: 1-(4-fluorophenyl)-5-(pyrrolidin-1-yl)pentane-1,5-dione
• 英文别名: 1-(4-Fluorophenyl)-5-pyrrolidin-1-ylpentane-1,5-dione
• CAS: 1215651-45-8
• 化学式: C₁₅H₁₈FNO₂
• 分子量: 263.312
• InChiKey: JXRYLFFSIITBPE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-fluorophenyl)-5-(pyrrolidin-1-yl)pentane-1,5-dione 在 咪唑 、 sodium tetrahydroborate 、 三氟甲磺酸酐 、 水 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 6-(4-fluorophenyl)tetrahydro-2H-pyran-2-one
  参考文献：
  名称：

  醇和醚在室温下直接酰胺化成酰胺：合成的“酰胺策略”

  摘要：

  最后一分钟的交易：据报道，醚和醇在酰胺的直接内酯化反应在室温下，在温和条件下进行（见方案）。这允许在合成序列中有效节省多达两个非生产性的顺序脱保护操作。描述了机理研究，并概述了利用该官能团的双重鲁棒性/后期选择性激活特性的新“酰胺策略”。

  DOI：

  10.1002/chem.201203906
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 、 4-(4-氟苯甲酰基)丁酸 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以92%的产率得到1-(4-fluorophenyl)-5-(pyrrolidin-1-yl)pentane-1,5-dione
  参考文献：
  名称：

  醇和醚在室温下直接酰胺化成酰胺：合成的“酰胺策略”

  摘要：

  最后一分钟的交易：据报道，醚和醇在酰胺的直接内酯化反应在室温下，在温和条件下进行（见方案）。这允许在合成序列中有效节省多达两个非生产性的顺序脱保护操作。描述了机理研究，并概述了利用该官能团的双重鲁棒性/后期选择性激活特性的新“酰胺策略”。

  DOI：

  10.1002/chem.201203906

文献信息

• [EN] NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF EZETIMIBE INTERMEDIATES<br/>[FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INTERMÉDIAIRES D'ÉZÉTIMIBE
  申请人：PHARMATHEN SA

  公开号：WO2015039675A1

  公开（公告）日：2015-03-26

  The present invention provides a novel process for the preparation of compounds useful as intermediates for the production of Ezetimibe.

  本发明提供了一种新的制备化合物的方法，这些化合物可用作生产依泽替米布中间体的原料。