cis-diamminediaquaplatinum(II) | 20115-64-4

• 分子结构分类: 无机化合物 - 混合金属/非金属化合物 - 过渡金属有机体
• 英文名称: cis-diamminediaquaplatinum(II)
• 英文别名: cis-[PtCl(NH₃)₂(H₂O)₂]²⁺；cis-[Pt(NH₃)₂(H₂O)₂]²⁺；cis-diamminediaquoplatinum(II) dinitrate；Diamminediaqua platinum(II)；azane;platinum(2+);dihydrate
• CAS: 20115-64-4；20115-65-5
• 化学式: H₁₀N₂O₂Pt
• 分子量: 265.172
• InChiKey: XXESGWORFDGSQY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.33
• 重原子数：
  5
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  4
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cis-diamminediaquaplatinum(II) 生成 cisplatin
  参考文献：
  名称：

  Coordination complexes, and methods for preparing by combinatorial methods, assaying and using the same

  摘要：

  本发明提供了新型配位化合物，使用组合技术合成和鉴定配位化合物的方法，以及检测其活性的方法。在某些实施例中，所述配位化合物含有铂。

  公开号：

  US06806289B1
• 作为产物：
  描述：

  二氨二碘铂 生成 cis-diamminediaquaplatinum(II)
  参考文献：
  名称：

  Coordination complexes, and methods for preparing by combinatorial methods, assaying and using the same

  摘要：

  本发明提供了新型配位化合物，使用组合技术合成和鉴定配位化合物的方法，以及检测其活性的方法。在某些实施例中，所述配位化合物含有铂。

  公开号：

  US06806289B1

文献信息

• Novel Antitumor Platinum(II) Conjugates Containing the Nonsteroidal Anti-inflammatory Agent Diclofenac: Synthesis and Dual Mechanisms of Antiproliferative Effects
  作者：Francesco Paolo Intini、Juraj Zajac、Vojtech Novohradsky、Teresa Saltarella、Concetta Pacifico、Viktor Brabec、Giovanni Natile、Jana Kasparkova

  DOI：10.1021/acs.inorgchem.6b02553

  日期：2017.2.6

  improve anticancer effects of conventional metallodrugs consists in conjugation of these compounds with other biologically (antitumor) active agents, acting by a different mechanism. Here, we present synthesis, biological effects, and mechanisms of action of new Pt(II) derivatives containing one or two nonsteroidal anti-inflammatory diclofenac (DCF) ligands also known for their antitumor effects. The

  如何改善常规金属药物的抗癌作用的一个概念在于通过不同的机理将这些化合物与其他生物（抗肿瘤）活性剂结合。在这里，我们介绍了含有一种或两种非甾体抗炎性双氯芬酸（DCF）配体的新型Pt（II）衍生物的合成，生物学效应和作用机理，这些衍生物也以其抗肿瘤作用而闻名。这些金属缀合物的抗增殖特性表明，这些化合物有效，并且癌细胞选择性细胞毒剂在顺铂耐药性和COX-2阳性肿瘤细胞系中表现出活性。这些化合物之一，化合物3，其中DCF分子通过其羧基与Pt（II）配位，比母体常规Pt（II）药物顺铂，游离DCF和3个同类物（其中DCF配体通过Pt（II）与Pt（II）结合）更有效。二胺。3的效力归因于几个因素，包括与DNA结合增强和细胞毒性增强相关的内在化增强。机理研究表明3结合了多种效果。它在细胞中积累后，释放出能够结合/破坏DNA和DCF配体的Pt（II）药物，这会影响细胞在细胞周期各个阶段的分布，抑制糖酵解
• Design, synthesis and biological evaluation of a novel platinum(II) complex possessing bioreductive groups for cancer therapy
  作者：Chengken Chen、Chunmei Gao、Zigao Yuan、Yuyang Jiang

  DOI：10.1016/j.cclet.2018.04.010

  日期：2019.1

  Since 3-(2-nitrophenyl) propionic acid (NPPA) has been reported as a bioreductive prodrug moiety, herein we combined NPPA with cisplatin (compound 1) to improve its lipophilicity and targetability and then to improve the antitumor outcomes. In addition, compound 2 possessing 3-phenyl propionic acid (PPA) was also synthesized as a comparison to test the influence of the NPPA to the cytotoxicity, since

  摘要顺铂是最成功的抗肿瘤药物之一，但也受到细胞吸收差和选择性低的限制。由于3-（2-硝基苯基）丙酸（NPPA）已被报道为生物还原性前药部分，因此在本文中我们将NPPA与顺铂（化合物1）结合使用以改善其亲脂性和靶向性，然后改善抗肿瘤效果。另外，还合成了具有3-苯基丙酸（PPA）的化合物2作为比较，以测试NPPA对细胞毒性的影响，因为PPA不是生物还原部分。生物评估显示，与顺铂相比，1具有更强的抗肿瘤能力，2具有NPPA基团的Pt（II）复合物可能是未来铂类药物发现的良好策略。
• Synthesis and characterization of new platinum(II) complexes with cyclic iminoether-type ligands having the azomethine group out of cycle
  作者：Nicola Margiotta、Concetta Pacifico、Teresa Saltarella、Giovanni Natile、Francesco P. Intini

  DOI：10.1016/j.ica.2021.120655

  日期：2022.1

  The trans isomer of cisplatin, transplatin, is an inactive platinum drug; however, a number of analogues, such as trans complexes with iminoether, thiazole and isopropylamine ligands, demonstrate promising antitumor activity in vitro and in vivo. In the particular case of iminoether ligands, HN=C(R)OR′, due to the presence of a double bond, two configurations, E and Z, can exist and isomerization between

  顺铂的反式异构体 transplatin 是一种无活性的铂类药物；然而，许多类似物，例如与亚氨基醚、噻唑和异丙胺配体的反式复合物，在体外和体内表现出有希望的抗肿瘤活性。在亚氨基醚配体的特殊情况下，HN=C(R)OR'，由于存在双键，可以存在两种构型E和Z，并且有时在溶液中观察到两种形式之间的异构化。稳定配体构型的尝试是通过将亚胺双键插入环中来阻断配体的几何形状；这导致铂配合物与 5-甲氧基-3,4-二氢吡咯的合成， 和 2-甲基-4,5-二氢-1,3-恶唑， ，然而，其中配体被剥夺了配位亚胺氮上的质子，这被认为是铂药物与靶 DNA 相互作用的关键特征。在本文中，我们描述了铂配合物与 2-亚氨基四氢呋喃配体的合成和表征， ，其中亚胺氮在循环之外并且可以保留其质子。除了分离纯E和Z异构体（化合物2 -E和2 -Z）外，我们还制备了二碘衍生物（化合物1）和顺式异构体（化合物3）。
• Platinum (II)-coordinated Portulaca oleracea polysaccharides as metal-drug based polymers for anticancer study
  作者：Qianqian Han、Lirong Huang、Ying Wang、Shixin Sun、Hao Huang、Fei Li、Fangtian Wang、Ligen Chen、Hongmei Zhang、Yanqing Wang

  DOI：10.1016/j.colsurfb.2021.111628

  日期：2021.5

  ate (PPS-ALN) conjugates exhibited stronger antioxidant ability than PPS. The cytotoxicity assay to cancer cells was tested in vitro, and the Portulaca oleracea polysaccharides-alendronate-platinum (PPS-ALN-Pt) conjugates strongly inhibited the proliferation of cancer cells than PPS and PPS-ALN. The evaluation of complexes affinity toward supercoiled plasmid DNA, displayed a high DNA interaction. Interestingly

  设计并合成了在马齿ula多糖（PPS）上带有阿仑膦酸盐的新型多糖-铂共轭聚合物。通过傅里叶变换红外光谱（FT-IR），1 H NMR和31 P NMR光谱，热重分析（TGA），X射线粉末衍射（XRD），紫外可见分光光度计（UV-vis）对它们的化学结构和性质进行了表征。）和其他分析方法。结果表明，阿仑膦酸盐可用作马齿Port多糖和铂化合物的连接体。马齿ula多糖-阿仑膦酸酯（PPS-ALN）缀合物显示出比PPS更强的抗氧化能力。在体外测试了对癌细胞的细胞毒性测定，并且马齿Port多糖-阿仑膦酸盐-铂（PPS-ALN-Pt）缀合物比PPS和PPS-ALN强烈抑制癌细胞的增殖。复合物对超螺旋质粒DNA亲和力的评估显示出高的DNA相互作用。有趣的是，通过细胞免疫荧光分析，铂结合物在HeLa细胞中显示出免疫学能力。此外，PPS-ALN-Pt偶联物在HeLa细胞中的细胞铂蓄积量高于顺铂，这表明多糖-
• Cisplatin-Loaded Tobacco Mosaic Virus for Ovarian Cancer Treatment
  作者：Zhongchao Zhao、Andrea Simms、Nicole F. Steinmetz

  DOI：10.1021/acs.biomac.2c00831

  日期：2022.10.10

  develop drug delivery approaches to deliver platinum therapies to tumors to increase efficacy while maintaining safety. Toward this goal, we utilized the protein nanotubes from the plant virus, tobacco mosaic virus (TMV), as a drug carrier. Specifically, the nanochannel of TMV was loaded with the active dication form of cisplatin (cisPt2+), making use of the negatively charged Glu acid side chains that

  卵巢癌是妇科癌症的首要原因，也是女性癌症死亡的主要原因。晚期的治疗方法是手术减瘤，然后进行化疗；然而，大多数患者会复发，肿瘤更具侵袭性和耐药性。需要开发药物递送方法来向肿瘤递送铂类疗法，以在保持安全性的同时提高疗效。为了实现这一目标，我们利用植物病毒烟草花叶病毒（TMV）的蛋白质纳米管作为药物载体。具体来说，TMV 的纳米通道负载有活性双阳离子形式的顺铂 (cisPt 2+ )，利用排列在 TMV 内部通道上的带负电荷的谷氨酸侧链。我们实现了每个 TMV 约 2700 个 cisPt 2+的装载效率；通过将药物复合物稳定地装载到载体中并在冷藏下保存 2 个月来确定制剂稳定性。 TMV-cisPt 保持了其对卵巢肿瘤细胞的功效，IC 50约为 40 μM。在使用腹膜内 ID8-Defb29/Vegf-a-Luc（小鼠）肿瘤和皮下 A2780（人）异种移植物的卵巢肿瘤小鼠模型中，TMV-cisPt