名称:
NOTA和NODAGA [ 99m Tc] Tc-和[ 186 Re] Re-三羰基配合物:[ 99m Tc] Tc-NODAGA生长抑素受体靶向生物缀合物的放射化学和第一个实例
摘要:
出于开发用于核医学的分子治疗剂的长期目标,在这项工作中,我们评估了[ 99m Tc / 186 Re] Tc / Re- trimethoxy核芯作为双功能螯合剂(BFC)的著名NOTA和NODAGA螯合剂。特别是,我们报告了通式为fac- [M(L)(CO)3 ] +(M = Re,99m Tc,186 Re)的模型配合物,其中L表示NOTA-Pyr(1)或NODAGA-Pyr(2),它们是由NOTA / NODAGA与吡咯烷(Pyr)偶联而成的。此外,作为原理的证明,我们合成了肽生物共轭物NODAGA-sst 2 -ANT(3)并探讨了其与fac- [Re(CO)3 ] +和fac- [ 99m Tc] [Tc(CO)3 ] +核的络合作用;sst 2 -ANT表示生长抑素受体(SSTR)拮抗剂4-NO 2 -Phe-c(DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-DTyr-NH
DOI:
10.1021/acs.bioconjchem.8b00670