钙通道阻滞剂能够解除冠状动脉痉挛,提高心肌供氧量,并减少心肌耗氧量,因此有助于缓解变异型心绞痛的症状。尽管它们可以防止冠状动脉张力增加,但不如硝酸甘油在基础状态下发挥作用显著。对于变异型心绞痛患者,钙拮抗剂的作用可能与硝酸盐相当或更佳,而相比于β阻滞剂则更为有效。硝苯啶、地尔硫䓬和维拉帕米对变异型心绞痛的治疗效果相近。
不过,钙通道阻滞剂似乎并不能显著降低高危患者的发病率和病死率。对于经典型心绞痛患者而言,这类药物可以减少发作次数,并降低对硝酸盐的需求量,从而提高运动耐受性。其主要疗效源于降低了心肌的氧气需求。
在选择经典型心绞痛患者的钙拮抗剂时,研究结果尚未一致表明某种药物优于其他药物。对于劳力性心绞痛患者,若硝酸盐治疗无效或难以忍受、β阻滞剂不适用或产生不良反应的情况下,可以考虑使用钙通道阻滞剂。实际上,地尔硫䓬常作为一线治疗选择。此外,由于钙通道阻滞剂对气道阻力无不良影响,它们比β阻滞剂更适合用于支气管痉挛性病变的患者,并且末梢血管病和糖尿病患者的耐受情况也较好。
在某些以β阻滞剂未能控制症状的情况下,可以谨慎添加一种钙拮抗剂。然而,联合治疗可能会增加不良反应(如心衰、低血压及传导障碍)的发生率,其疗效未必优于单一药物的精心治疗。
不同钙通道阻滞剂在心肌收缩性能、心脏传导和末梢循环方面显示出的重要临床差异影响了它们的选择。硝苯啶具有直接负性变力作用,但这种效应常被反射性交感神经兴奋所掩盖;其他二氢吡啶类药物可能也是这样。此外,这类药物对窦房结及房室结的电生理影响轻微。因此,对于正在使用β阻滞剂或左心功能不全的患者来说,这些钙拮抗剂比维拉帕米更为安全。地尔硫䓬在应用β阻滞剂的情况下也较维拉帕米更安全。
有时,在使用硝苯啶和尼卡地平的患者中可能会因反射性心动过速而导致心绞痛症状加重。而维拉帕米与地尔硫䓬常引起轻度的心动过缓,这对心绞痛患者是有益的。特别是在伴有室上性快速心律失常的情况下,钙拮抗剂通常是首选药物;地尔硫䓬对此也可能有效。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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阿雷地平 | aranidipine | 86780-90-7 | C19H20N2O7 |
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阿尼帕米 | Anipamil | 83200-10-6 | C34H52N2O2 |
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罗尼帕米 | Ronipamil | 85247-77-4 | C32H48N2 |
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尼伐地平 | nilvadipine | 75530-68-6 | C19H19N3O6 |
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乐卡地平 | lercanidipine | 100427-26-7 | C36H41N3O6 |
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N-(2,6-二甲基苯基氨基甲酰甲基)三乙基氯化胺 | QX-314 | 5369-03-9 | C16H27N2O*Cl |
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—— | mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | C29H38FN3O3*2ClH |
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—— | cilnidipine | 132203-70-4 | C27H28N2O7 |
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