pharmacologically active molecules. A series of novel penicillin G analogs bearing lipophilic 1,2-dicarba-closo-dodecaborane (ortho-carborane), 1,7-dicarba-closo-dodecaborane (meta-carborane), or 1,12-dicarba-closo-dodecaborane (para-carborane) boron clusters, instead of the phenyl ring, were synthesized. The boron-cluster penicillin G analogs were obtained via amidation of 6-aminopenicillanic acid (6-APA)
抗菌素耐药性(
AMR)是人类健康面临的一项日益严峻的挑战。迫切需要开发可开发为临床有用药物的新型潜在客户。改变已成为医学基石的旧种类抗生素的想法已大为革新,以寻找克服抗生素耐药菌的方法。一个非常有趣的发展是在药理活性分子的设计中碳
硼烷的实现。一系列新颖
青霉素G的类似物的亲脂性轴承1,2- dicarba-闭合碳-dodecaborane(邻-carborane),1,7- dicarba-闭合碳-dodecaborane(元-carborane),或1,12- dicarba-闭合碳-dodecaborane(帕拉(-碳
硼烷)
硼簇,而不是苯环,被合成。经由的
6-氨基青霉烷酸(6-APA)的酰胺化与获得的
硼簇
青霉素G类似物Ñ含有琥珀
酰亚胺活性酯邻位,间位-或对位-carborane或者,含有类似物邻或对位合成-carborane使用邻-或对-碳
硼烷簇酰
氯。如此获得的化合物在体外针对革兰氏阳性