N-(3-Hydroxypropyl)thiomorpholine-1-oxide | 1017791-76-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻嗪类
• 英文名称: N-(3-Hydroxypropyl)thiomorpholine-1-oxide
• 英文别名: 3-(1-oxo-1,4-thiazinan-4-yl)propan-1-ol
• CAS: 1017791-76-2
• 化学式: C₇H₁₅NO₂S
• 分子量: 177.27
• InChiKey: KEFJALLCPHUFNP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  59.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-1-丙醇 、 1-乙烯基亚磺酰乙烯 以 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以to afford 4-(3-hydroxypropyl)thiomorpholine 1-oxide (3.0 g, 96%) as a colorless liquid的产率得到N-(3-Hydroxypropyl)thiomorpholine-1-oxide
  参考文献：
  名称：

  Dispiro 1,2,4-trioxolane antimalarials

  摘要：

  本发明涉及使用螺环或二螺环1,2,4-三噁烷治疗疟疾、血吸虫病和癌症的方法。首选的1,2,4-三噁烷包括一个螺环戊烷基团在三噁烷基团的一侧，以及一个螺环己基在三噁烷基团的另一侧。与青蒿素半合成衍生物相比，本发明的化合物结构简单、易于合成、无毒，并且对疟原虫具有强效作用。本发明的化合物意外地提供了疟疾的单剂治愈，并具有同样的预防活性。这些化合物也对血吸虫病和癌症具有活性。

  公开号：

  US08067620B2

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：WO1996033980A1

  公开（公告）日：1996-10-31

  (EN) The invention concerns quinazoline derivatives of the formula (I) wherein n is 1, 2 or 3 and each R2 is independently halogeno, trifluoromethyl or (1-4C)alkyl; R3 is (1-4C)alkoxy; and R1 is di-[(1-4C)alkyl]amino-(2-4C)alkoxy, pyrrolidin-1-yl-(2-4C)alkoxy, piperidino-(2-4C)alkoxy, morpholino-(2-4C)alkoxy, piperazin-1-yl-(2-4C)alkoxy, 4-(1-4C)alkylpiperazin-1-yl-(2-4C)alkoxy, imidazol-1-yl-(2-4C)alkoxy, di-[(1-4C)alkoxy-(2-4C)alkoxyl]amino-(2-4C)alkoxy, thiamorpholino-(2-4C)alkoxy, 1-oxothiamorpholino-(2-4C)alkoxy or 1,1-dioxothiamorpholino-(2-4C)alkoxy, and wherein any of the above-mentioned R1 substituents comprising a CH2 (methylene) group which is not attached to a N or O atom optionally bears on said CH2 group a hydroxy substituent; or pharmaceutically-acceptable salts thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and the use of the receptor tyrosine kinase inhibitory properties of the compounds in the treatment of proliferative disease such as cancer.(FR) L'invention concerne des dérivés de quinazoline de formule (I) ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Dans la formule (I), n vaut 1, 2 ou 3 et chaque R2 représente séparément halogéno, trifluorométhyle ou alkyle (1-4C); R3 représente alcoxy (1-4C); et R1 représente di[alkyl(1-4C)]amino-alcoxy(2-4C), pyrrolidin-1-yl-alcoxy(2-4C), pipéridino-alcoxy(2-4C), morpholino-alcoxy(2-4C), pipérazin-1-yl-alcoxy(2-4C), 4-alkylpipérazin(1-4C)-1-yl-alcoxy(2-4C), imidazol-1-yl-alcoxy(2-4C), di[alcoxy(1-4C)-alkyl(2-4C)]amino-alcoxy(2-4C), thiamorpholino-alcoxy(2-4C), 1-oxothiamorpholino-alcoxy(2-4C) ou 1,1-dioxothiamorpholino-alcoxy(2-4C), et dans laquelle les substituants de R1 susmentionnés comprenant un groupe CH¿2(méthylène) qui n'est pas attaché à un atome N ou O porte éventuellement sur ledit groupe CH2 un substituant hydroxy. L'invention porte aussi sur des procédés de préparation desdits composés, des compositions pharmaceutiques les contenant et l'utilisation des propriétés inhibitrices de la tyrosine-kinase réceptrice du composé dans le traitement de maladies prolifératives telles que le cancer.

  本发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物，其中n为1、2或3，每个R2独立地为卤素、三氟甲基或(1-4C)烷基；R3为(1-4C)烷氧基；R1为双[(1-4C)烷基]氨基-(2-4C)烷氧基、吡咯烷-1-基-(2-4C)烷氧基、哌啶-(2-4C)烷氧基、吗啉-(2-4C)烷氧基、哌嗪-1-基-(2-4C)烷氧基、4-(1-4C)烷基哌嗪-1-基-(2-4C)烷氧基、咪唑-1-基-(2-4C)烷氧基、双[(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷氧基]氨基-(2-4C)烷氧基、硫代吗啉-(2-4C)烷氧基、1-氧代硫代吗啉-(2-4C)烷氧基或1,1-二氧代硫代吗啉-(2-4C)烷氧基，其中上述任何一个具有未连接到N或O原子的CH2(亚甲基)基的R1取代基可选择在该CH2基上具有一个羟基取代基；或其药学上可接受的盐；以及它们的制备方法、包含它们的制药组合物和利用该化合物的受体酪氨酸激酶抑制性质治疗增殖性疾病如癌症的用途。
• 4-Substituted quinolines as antitumor agents
  申请人：Boyle Thomas Francis

  公开号：US20050101630A1

  公开（公告）日：2005-05-12

  The invention concerns compounds of formula (1), wherein each of R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 8 , R 9 , R 10 m, n, p, X, Y and Z have any meanings defined in the description, processes for their preparation, pharmnaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anliiproliferative agent in the treatment of solid tumour disease.

  本发明涉及公式（1）的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10、m、n、p、X、Y和Z中的每一个都有在说明书中定义的任何含义，以及它们的制备方法、含有它们的药物组合物，以及它们在制备用于治疗固体肿瘤疾病的药物中作为抗增殖剂的用途。
• DISPIRO 1,2,4-TRIOXOLANE ANTIMALARIALS
  申请人：VENNERSTROM JONATHAN L.

  公开号：US20080125411A1

  公开（公告）日：2008-05-29

  A means and method for treating malaria, schistosomiasis, and cancer using a spiro or dispiro 1,2,4-trioxolane is described. The preferred 1,2,4-trioxolanes include a spiroadamantane group on one side of the trioxolane group, and a spirocyclohexyl on the other side of the trioxolane group. In comparison to artemisinin semisynthetic derivatives, the compounds of this invention are structurally simple, easy to synthesize, non-toxic, and potent against malarial parasites. The compounds of the invention unexpectedly provide a single-dose cure for malaria, as well as prophylactic activity against the same. The compounds are also active against schistosomiasis and cancer.

  本发明提供了一种治疗疟疾、血吸虫病和癌症的方法和手段，使用螺环或二螺环1,2,4-三噁烷酮。首选的1,2,4-三噁烷酮包括一个螺环戊烷基团在三噁烷基团的一侧，以及一个螺环己基在三噁烷基团的另一侧。与青蒿素半合成衍生物相比，本发明的化合物结构简单，易于合成，无毒，并且对疟原虫具有强效作用。该发明的化合物意外地提供了一次性治愈疟疾的方法，以及对其的预防活性。该化合物也对血吸虫病和癌症具有活性。
• NOVEL COMBINATIONAL USE OF SULFONAMIDE COMPOUND
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：EP1859793A1

  公开（公告）日：2007-11-28

  The present invention relates to a pharmaceutical composition, a kit and a method for treating cancer, comprising a sulfonamide compound in combination with a substance having an EGF inhibitory activity.

  本发明涉及一种治疗癌症的药物组合物、试剂盒和方法，其中包括磺酰胺化合物与具有表皮生长因子抑制活性的物质的组合。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0823900A1

  公开（公告）日：1998-02-18