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rat liver microsomes

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    名称:
    对照和苯巴比妥治疗的大鼠中对硫磷和毒死rif肝微粒体激活的动力学分析。
    摘要:
    对细胞色素P450介导的脱硫(活化)或脱芳基作用(脱毒)的动力学分析表明,与对硫磷相比,大鼠肝微粒体具有更高的解毒能力和更低的活化毒死rif能力。对硫磷和毒死rif的脱硫动力学曲线是双相的。对硫磷的Kmapps为0.23和71.3 microM,毒死rif的Kmapps为1.64和50.4 microM。尽管苯巴比妥(PB)暴露通常会降低脱硫的Kmapps,但毒死rif的Km活性低,但结果在统计学上并不显着。尽管低Km活性分别为对硫磷和毒死rif贡献了对照Vmax的44%和60%,但在PB治疗的大鼠中贡献了50%和17%。这些研究表明存在能够在非常低的底物浓度下起作用的低Km活性。对硫磷和毒死rif分别计算出一个脱芳基化Kmapp,分别为56.0和9.8 microM。苯巴比妥暴露似乎提高了脱芳纶的Kmapps。但是,结果再次没有统计学意义。尽管许多生化因素影响了硫代磷杀虫剂的总体毒性水平
    DOI:
    10.1002/jbt.2570100202
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