rat liver microsomal protein 5'-T₄-deiodinase (5'-T₄Dase)

• 英文名称: rat liver microsomal protein 5'-T₄-deiodinase (5'-T₄Dase)

反应信息

• 作为试剂：
  描述：

  甲状腺素 在 rat liver microsomal protein 5'-T₄-deiodinase (5'-T₄Dase) 1,4-二巯基-2,3-丁二醇 作用下， 以 phosphate buffer 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 碘塞罗宁
  参考文献：
  名称：

  胺碘酮类似物对甲状腺素碘化抑制作用的构效关系。

  摘要：

  目的胺碘酮（AMI）已被证明是一种有效的抗心律不齐化合物。由于AMI和甲状腺激素之间的结构相似性，该药物可能会抑制5'-甲状腺素-脱碘酶的活性。方法合成由（1）脱烷基，（2）脱碘和（3）脱氨基产生的AMI类似物，并将其用作甲状腺素（T4）到3,3'，5'-三碘甲腺氨酸（T3）的体外生物转化反应的抑制剂。使用高效液相色谱法和紫外检测法定量T3，发现I型5'-T4脱碘酶参与了该反应。在单独的场合，将AMI或A​​MI类似物作为抑制剂加入反应中。结果所有研究的AMI类似物均竞争性抑制5'-T4脱碘作用（Ki值范围为25-360 microM）。在1-1000 microM的浓度范围内，AMI及其N-去乙基，去碘化的类似物非常弱地抑制5'-T4的去碘化。在4-位带有羟基的AMI类似物是强抑制剂。而且，二碘代-AMI类似物比其相应的单碘或去碘代衍生物更强烈地抑制5'-T4去碘化。结论AMI的降解产物

  DOI：

  10.1007/s002280050701