近年来,将有机金属部分掺入已知活性药物的结构中以改善其治疗性能已引起相当大的兴趣。苯并[ b ]噻吩衍生物雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM),与安慰剂相比,已发现该化合物可降低绝经后妇女的乳腺癌风险。当前数据表明,在绝经后的环境中,雷洛昔芬可能具有广泛使用的他莫昔芬的益处,且副作用较少。作为旨在受雷洛昔芬结构影响的有机金属苯并[ b ]噻吩衍生物的合成和生物学筛选的计划的一部分,我们制备了一系列2-苯甲酰基-3-二茂铁基苯并[ b]苯甲酰基取代基含有末端叔烷基氨基的]噻吩,预期可确保与雌激素受体的亲和力。本文报道了新的二茂铁基苯并[ b ]噻吩的合成策略和完整表征(NMR,MS,X射线衍射,循环伏安法)。此外,测试了新的2-苯甲酰基-3-二茂铁基苯并[ b ]噻吩衍生物对几种人类肿瘤细胞系的细胞毒性。所有测试化合物均显示出相当大的细胞毒性活性。其中,值得注意的是[3-二茂铁基-6-甲氧基苯并[