7,8-dihydro-6H-pyrano[3,2-d]pyrimidine-2,4-diol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡喃嘧啶类
• 英文名称: 7,8-dihydro-6H-pyrano[3,2-d]pyrimidine-2,4-diol
• 英文别名: 6H,7H,8H-pyrano[3,2-d]pyrimidine-2,4-diol；7,8-Dihydro-1h-pyrano[3,2-d]pyrimidine-2,4(3h,6h)-dione；1,6,7,8-tetrahydropyrano[3,2-d]pyrimidine-2,4-dione
• 化学式: C₇H₈N₂O₃
• 分子量: 168.152
• InChiKey: AHAPNONUYQDOLH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7,8-dihydro-6H-pyrano[3,2-d]pyrimidine-2,4-diol 在 三氯氧磷 、 碳酸氢钠 作用下， 以 水 为溶剂， 以9.1%的产率得到2,4-dichloro-7,8-dihydro-6H-pyrano[3,2-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  OXO-HETEROCYCLE FUSED PYRIMIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE

  摘要：

  公开的是Formula I的化合物，包括立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂合物、代谢物及其药学上可接受的盐，这些化合物在调节PIKK相关激酶信号传导方面很有用，例如mTOR，并用于治疗至少部分由PIKK信号传导途径失调引起的疾病（例如癌症）。

  公开号：

  US20100331305A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-bis(methylsulfonyl)-7,8-dihydro-6H-pyrano[3,2-d]pyrimidine 在 水 、 sodium hydroxide 作用下， 反应 4.25h， 以100%的产率得到7,8-dihydro-6H-pyrano[3,2-d]pyrimidine-2,4-diol
  参考文献：
  名称：

  OXO-HETEROCYCLE FUSED PYRIMIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE

  摘要：

  公开的是Formula I的化合物，包括立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂合物、代谢物及其药学上可接受的盐，这些化合物在调节PIKK相关激酶信号传导方面很有用，例如mTOR，并用于治疗至少部分由PIKK信号传导途径失调引起的疾病（例如癌症）。

  公开号：

  US20100331305A1

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC SPIRO COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS SPIRO HÉTÉROCYCLIQUES ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2022083569A1

  公开（公告）日：2022-04-28

  Provided are compounds of Formula (I) having activity as inhibitors of G12C mutant KRAS protein, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and uses and methods of treating certain disorders, such as cancer, including but not limited to lung, pancreatic and colorectal cancers.

  提供的是具有抑制G12C突变KRAS蛋白活性的化合物(I)的公式，包括这些化合物的制药组合物，以及治疗某些疾病（如癌症，包括但不限于肺癌、胰腺癌和结肠直肠癌）的用途和方法。
• [EN] HETEROCYCLIC SPIRO COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS SPIRO HÉTÉROCYCLIQUES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2022093856A1

  公开（公告）日：2022-05-05

  The present disclosure provides compounds of Formula (I) having activity as inhibitors of G12C mutantKRASprotein. This disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, uses and methods of treating certain disorders, such as cancer, including but not limited to lung, pancreatic and colorectal cancers.

  本公开提供具有抑制G12C突变KRAS蛋白活性的式（I）化合物。本公开还提供包含该化合物的药物组合物，用途和治疗某些疾病的方法，例如癌症，包括但不限于肺癌、胰腺癌和结直肠癌。
• [EN] OXO-HETEROCYCLE FUSED PYRIMIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIMIDINE FUSIONNÉS À OXO-HÉTÉROCYCLES, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2010151601A1

  公开（公告）日：2010-12-29

  Disclosed are compounds of Formula (I), including steroisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful in modulating PIKK related kinase signaling, e.g., mTOR, and for the treatment of diseases (e.g., cancer) that are mediated at least in part by the dysregulation of the PIKK signaling pathway (e.g., mTOR). Formula (I).