| 1022094-33-2

• CAS: 1022094-33-2
• 化学式: C₆₆H₇₈N₆O₁₉
• 分子量: 1259.37
• InChiKey: USSFHZPLSJQPPY-RMDFSFOWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.95
• 重原子数：
  91.0
• 可旋转键数：
  22.0
• 环数：
  8.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  375.93
• 氢给体数：
  8.0
• 氢受体数：
  20.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丁二酸酐 、 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  用于卵巢癌中肿瘤特异性靶向的水溶性核仁适体-紫杉醇偶联物。

  摘要：

  紫杉醇（PTX）是最常用于癌症化学疗法的一线药物。然而，其差的水溶性和在正常组织中的不加区分的分布仍然是临床挑战。在这里，我们设计并合成了高度水溶性的核仁适体-紫杉醇共轭物（NucA-PTX），可选择性地将PTX递送至肿瘤部位。通过组织蛋白酶B敏感的二肽键将靶向肿瘤的核仁适体（NucA）连接到PTX 2'位的活性羟基，NucA-PTX在循环中保持稳定和无活性。NucA专门促进肿瘤细胞中结合的PTX的摄取。一旦进入细胞，NucA-PTX的二肽键连接子就会被组织蛋白酶B裂解，然后释放结合的PTX以发挥作用。

  DOI：

  10.1038/s41467-017-01565-6
• 作为产物：
  描述：

  在 四氮唑 作用下， 以 2,2,2-三氟乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  A cell-penetrating peptidic GRP78 ligand for tumor cell-specific prodrug therapy

  摘要：

  Tumor targeting peptides are promising vehicles for site-directed cancer therapy. Pep42, a cyclic 13-mer oligopeptide that specifically binds to glucose-regulated protein 78 (GRP78) and internalized into cancer cells, represents an excellent vehicle for tumor cell-specific chemotherapy. Here, we report the synthesis and evaluation of Pep42-prodrug conjugates that contain a cathepsin B-cleavable linker, resulting in the traceless release of drug inside the cancer cells. (c) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2008.01.060

文献信息

• [EN] BIOLOGICAL MATERIALS AND USES THEREOF<br/>[FR] MATÉRIELS BIOLOGIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ANTIKOR BIOPHARMA LTD

  公开号：WO2016046574A1

  公开（公告）日：2016-03-31

  The invention provides compounds comprising a therapeutic agent coupled to a carrier molecule, with a minimum coupling ratio of 5: 1; wherein the carrier molecule is (i) an antibody fragment or derivative thereof or (ii) an antibody mimetic or derivative thereof; and wherein the therapeutic agents are coupled onto a lysine amino acid residue; and further wherein the therapeutic agent is not a photosensitising agent. There is also provided uses, methods relating to such compounds, as well as processes for their manufacture.

  该发明提供了包含治疗剂与载体分子偶联的化合物，最低偶联比为5:1；其中，载体分子是(i)抗体片段或其衍生物，或(ii)抗体模拟物或其衍生物；治疗剂偶联到赖氨酸氨基酸残基上；进一步，治疗剂不是光敏剂。还提供了关于这些化合物的用途、方法以及其制造过程。