3-(4-chlorophenyl)indeno[1,2-c]pyrazol-4(1H)-one | 100007-86-1

• 英文名称: 3-(4-chlorophenyl)indeno[1,2-c]pyrazol-4(1H)-one
• 英文别名: 3-(4-chlorophenyl)-1H-indeno[1,2-c]pyrazol-4-one
• CAS: 100007-86-1
• 化学式: C₁₆H₉ClN₂O
• 分子量: 280.713
• InChiKey: WPGKRXKQBPSJPD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  559.4±38.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.449±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-chlorophenyl)indeno[1,2-c]pyrazol-4(1H)-one 、 sodium;hydride 、 碘甲烷 、 水 在 氮 、 petroleum ether 、 乙酸乙酯 、 silica 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 以to give 3-(4-chlorophenyl)-1-methylindeno [1,2-c]pyrazol-4(1H-one, m.p. 219-221° C. δH[2H6] DMSO (250 MHz) 4.07 (3H, s, NMe), 7.41 (1H, t, Ar), 7.55 (4H, m, Ar), 7.65 (1H, d, Ar-8-H), 8.13 (2H, d, Ar)的产率得到3-(4-Chlorophenyl)-1-methylindeno [1,2-c]pyrazol
  参考文献：
  名称：

  Indeno[1,2-C]pyrazole derivatives for inhibiting tyrosine kinase activity

  摘要：

  衍生自茚并[1,2-c]吡唑的化合物是酪氨酸激酶活性的抑制剂。这些化合物抑制的多种酪氨酸激酶参与血管生成过程。因此，这些化合物可以改善血管生成或内皮细胞增殖是疾病状态的因素的疾病状态。本发明的化合物还抑制血管超渗和相关的水肿、腹水和渗出物的形成。

  公开号：

  US06534655B1

文献信息

• INDENO[1,2-C] PYRAZOLE DERIVATIVES FOR INHIBITING TYROSINE KINASE ACTIVITY
  申请人：BASF AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP1021182A1

  公开（公告）日：2000-07-26
• US6534655B1
  申请人：——

  公开号：US6534655B1

  公开（公告）日：2003-03-18
• [EN] INDENO[1,2-C]PYRAZOLE DERIVATIVES FOR INHIBITING TYROSINE KINASE ACTIVITY<br/>[FR] DERIVES D'INDENO[1,2-C]PYRAZOLE UTILES POUR INHIBER L'ACTIVITE DE TYROSINE KINASE
  申请人：BASF AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：WO1999017770A1

  公开（公告）日：1999-04-15

  (EN) Chemical compounds that are derivatives of indeno[1,2-c]pyrazole are inhibitors of tyrosine kinase activity. Several of the tyrosine kinases, whose activity is inhibited by these chemical compounds, are involved in angiogenic processes. Thus, these chemical compounds can ameliorate disease states where angiogenesis or endothelial cell proliferation is a factor. Compounds of this invention also inhibit the induction of vascular hyperpermeability and the associated formation of edema, ascites, and exudates.(FR) L'invention concerne des composés chimiques qui sont des dérivés d'indéno[1,2-c]pyrazole, et constituent des inhibiteurs de l'activité de tyrosine kinase. Plusieurs des tyrosine kinases dont l'activité est inhibée par ces composés chimiques jouent un rôle dans des processus d'angiogenèse. Par conséquent, ces composés chimiques peuvent améliorer des états pathologiques dans lesquels sont impliqués des facteurs d'angiogenèse ou de prolifération de cellules endothéliales. Des composés de l'invention permettent également d'inhiber un déclenchement d'hyperperméabilité vasculaire ainsi que la formation associée d'oedèmes, d'ascites et d'exsudats.