resistance to the parent drug chloroquine. Here, the synthesis and characterization of three new cymantrene (CpMn(CO)3) and cyrhetrene (CpRe(CO)3) 4-aminoquinoline conjugates with either an amine or amide linker are reported. The antimalarial activity of the new organometallic conjugates N-(2-(7-chloroquinolin-4-ylamino)ethyl)-4-cymantrenylbutanamide (3), N-(2-(7-chloroquinolin-4-ylamino)ethyl)-4-cyrhetrenylbutanamide
的
金属有机类似物
氯喹 有望成为能够克服对母体药物耐药性的新型
抗疟药 氯喹。在这里,报道了三种具有胺或酰胺连接基的新的cymantrene(CpMn(CO)3)和yryrtrene(CpRe(CO)3)
4-氨基喹啉共轭物的合成和表征。新型有机
金属共轭物N-(2-(
7-氯喹啉-4-基
氨基)乙基)-4-
环戊烯基丁酰胺(3),N-(2-(
7-氯喹啉-4-基
氨基)乙基)-4的抗疟活性针对
氯喹敏感性(
CQS)和耐
氯喹的菌株评估了-
环戊烯基丁酰胺(4)和N-(
7-氯喹啉-4-基)-N ′-(环苯甲基甲基)
乙烷-1,2-二胺(6) (
CQR)疟原虫恶性疟原虫。带有胺连接基的cymantrene复合物(6)对
CQS菌株显示出良好的活性,但对
CQR菌株没有活性。相反,具有酰胺接头的环丙
三烯和环丙
三烯化合物对
CQS和
CQR菌株均具有活性。此外,还评估了该化合物的抗菌,抗锥虫和抗利什曼活性。在对正常人细胞的毒性