di-tert-butyl 3,3'-((2S,5S)-3,6-dioxopiperazine-2,5-diyl)dipropionate | 173300-42-0

• 英文名称: di-tert-butyl 3,3'-((2S,5S)-3,6-dioxopiperazine-2,5-diyl)dipropionate
• CAS: 173300-42-0
• 化学式: C₁₈H₃₀N₂O₆
• 分子量: 370.446
• InChiKey: UIOZWFXASHSBRH-RYUDHWBXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  di-tert-butyl 3,3'-((2S,5S)-3,6-dioxopiperazine-2,5-diyl)dipropionate 、 苄氧甲酸酐 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 16.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Melanocortin receptor-specific compounds

  摘要：

  一种具有结构I：1的一般式的黑素皮质素受体特异性化合物，其中X、R1、R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5a和R5b如说明书中所定义，该化合物与一个或多个黑素皮质素受体高亲和结合，并可选择性地为激动剂、拮抗剂、逆拮抗剂或逆拮抗剂的拮抗剂，并可用于治疗一个或多个黑素皮质素受体相关疾病或疾病，并且使用该发明化合物的方法。

  公开号：

  US20040224957A1
• 作为产物：
  描述：

  5-tert-butyl 1-methyl glutamate hydrochloride 在 N-甲基吗啉 、 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 二乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.5h， 生成 di-tert-butyl 3,3'-((2S,5S)-3,6-dioxopiperazine-2,5-diyl)dipropionate
  参考文献：
  名称：

  Melanocortin receptor-specific compounds

  摘要：

  一种具有结构I：1的一般式的黑素皮质素受体特异性化合物，其中X、R1、R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5a和R5b如说明书中所定义，该化合物与一个或多个黑素皮质素受体高亲和结合，并可选择性地为激动剂、拮抗剂、逆拮抗剂或逆拮抗剂的拮抗剂，并可用于治疗一个或多个黑素皮质素受体相关疾病或疾病，并且使用该发明化合物的方法。

  公开号：

  US20040224957A1

文献信息

• [EN] ARYL DICARBOXAMIDES<br/>[FR] ARYL-DICARBOXAMIDES
  申请人：APPLIED RESEARCH SYSTEMS

  公开号：WO2005011685A1

  公开（公告）日：2005-02-10

  The present invention is related to aryl dicarboxamides of formula (I) and use thereof for the treatment and/or prevention of obesity and/or metabolic disorders mediated by insulin resistance or hyperglycernia, comprising diabetes type I and/or II, inadequate glucose tolerance, insulin resistance, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, hypercholes-terolemia, polycystic ovary syndrome (PCOS). In particular, the present invention is related to the use of aryl dicarboxamides of formula (I) to modulate, notably to inhibit the activity of PTPs. A is an airninocarbonyl moiety; Cy is an aryl, heteroaryl, aryl-heteroaryl, heteroaryl-aryl, aryl-aryl, cycloalkyl or heterocycle group; n is either 0 or 1; R1 and R2 are independently from each other is selected from the group consisting of hydrogen or C1-C6-alkyl; R4 and R5 are each independently from each other selected from the group consisting of H, hydroxy, C1-C6 alkyl, carboxy, C1-C6 alkoxy, C1-C3 alkyl carboxy, C2-C3 alkenyl carboxy, C2-C3 alkynyl carboxy, amino or R4 and R5 may form an unsaturated or saturated heterocyclic ring, whereby at least one of R4 or R5 is not a hydrogen or C1-C6 alkyl.

  本发明涉及式(I)的芳基二羧酰胺及其用于治疗和/或预防肥胖和/或由胰岛素抵抗或高血糖介导的代谢紊乱的使用，包括I型和/或II型糖尿病、葡萄糖耐量不足、胰岛素抵抗、高脂血症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、多囊卵巢综合征(PCOS)。特别是，本发明涉及使用式(I)的芳基二羧酰胺调节，尤其是抑制PTPs的活性。A是氨基甲酰基团；Cy是芳基、杂芳基、芳基-杂芳基、杂芳基-芳基、芳基-芳基、环烷基或杂环组；n为0或1；R1和R2独立地选自由氢或C1-C6-烷基组成的组；R4和R5各自独立地选自由H、羟基、C1-C6烷基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C3烷基羧基、C2-C3烯基羧基、C2-C3炔基羧基、氨基组成的组，或者R4和R5可以形成一个不饱和或饱和的杂环，其中至少R4或R5不是氢或C1-C6烷基。