摘要:
体外代谢行为进行了研究的抗血吸虫药物吡喹酮(PZQ)与下式的二种铬三羰基衍生物(η 6 -PZQ)的Cr(CO)3(1和2)中,由使用人肝微粒体的。衍生物的代谢特征显着不同。光学纯的(η 6 -PZQ)的Cr(CO)3个衍生物(小号,小号p) - 1,(- [R ,- [R p) - 1,(小号,- [R p) - 2,和(- [R ,小号p) - 2还制备评估的eudysmic比例1和2对曼氏血吸虫体外。观察到强烈的对映选择性抗血吸虫活性。的[R -对映体是在体外对成人血吸虫(IC高活性50 0.08-0.13μM),而这两个小号-对映体缺乏活性。然后在具有慢性曼氏沙门氏菌感染的小鼠中研究了1和2的体内活性。1和2(400 mg / kg)的单剂量可使蠕虫负担降低24%和29%(p > 0.05)。