3-(2-fluorobenzyloxy)acetophenone | 478159-56-7

• 英文名称: 3-(2-fluorobenzyloxy)acetophenone
• 英文别名: 1-(3-(2-fluorobenzyloxy)phenyl)ethanone；1-[3-[(2-Fluorophenyl)methoxy]phenyl]ethanone
• CAS: 478159-56-7
• 化学式: C₁₅H₁₃FO₂
• mdl: MFCD11522617
• 分子量: 244.265
• InChiKey: VOUHSEJFAUAVRH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.133
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(2-fluorobenzyloxy)acetophenone 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 10.5h， 生成 4-bromo-3-(3-(2-fluorobenzyloxy)phenyl)-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazole
  参考文献：
  名称：

  针对 EGFR Exon20 插入突变的强效、有效和选择性抑制剂的发现和优化

  摘要：

  在此，我们报告了一系列有效的 EGFR Exon20 插入抑制剂的鉴定和优化，与野生型 EGFR 相比具有显着的选择性。战略性设计的 HTS 活动、基于结构的药物设计 (SBDD) 的多次迭代和战术接头替换导致了一系列有效的野生型选择性分子，并最终发现了36 。化合物36是 EGFR Exon20 插入的有效选择性抑制剂，在 NSCLC EGFR CRISPR 工程改造的 H2073 异种移植物（携带 SVD Exon20 插入）中表现出令人鼓舞的功效，与 CLN-081 相比，在 H2073 野生型 EGFR 异种移植模型中功效降低（ 5 ），表明36可能具有较低的 EGFR 野生型相关毒性。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.4c00227

文献信息

• Compounds for the treatment of metabolic disorders
  申请人：——

  公开号：US20030149107A1

  公开（公告）日：2003-08-07

  Compounds useful for the treatment of various metabolic disorders, such as insulin resistance syndrome, diabetes, hyperlipidemia, fatty liver disease, cachexia, obesity, atherosclerosis and arteriosclerosis, are disclosed.

  适用于治疗各种代谢性疾病的化合物，如胰岛素抵抗综合征、糖尿病、高脂血症、脂肪肝病、虚弱、肥胖、动脉粥样硬化和动脉硬化的化合物已被披露。
• Compound for the treatment of metabolic disorders
  申请人：Sharma Shalini

  公开号：US20050090555A1

  公开（公告）日：2005-04-28

  Compounds useful for the treatment of various metabolic disorders, such as insulin resistance syndrome, diabetes, hyperlipidemia, fatty liver disease, cachexia, obesity, atherosclerosis and arteriosclerosis, are disclosed.

  本发明涉及一种用于治疗各种代谢障碍的化合物，如胰岛素抵抗综合症、糖尿病、高脂血症、脂肪肝病、消瘦、肥胖症、动脉粥样硬化和动脉硬化等。
• COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS
  申请人：Sharma Shalini

  公开号：US20070105958A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  Compounds useful for the treatment of various metabolic disorders, such as insulin resistance syndrome, diabetes, hyperlipidemia, fatty liver disease, cachexia, obesity, atherosclerosis and arteriosclerosis, are disclosed.

  本发明揭示了一些化合物，用于治疗各种代谢性疾病，如胰岛素抵抗综合征、糖尿病、高脂血症、脂肪肝病、消瘦、肥胖症、动脉粥样硬化和动脉硬化等。
• US6916848B2
  申请人：——

  公开号：US6916848B2

  公开（公告）日：2005-07-12
• US6858602B2
  申请人：——

  公开号：US6858602B2

  公开（公告）日：2005-02-22