摘要:
这项研究记录了对包含1,10-菲咯啉(phen)甲基化衍生物的铂(II)配合物的分子结构与生物学活性之间关系的首次详细研究。一系列方形平面铂(II)化合物,结合了phen,4-甲基-1,10-菲咯啉(4-Mephen),5-甲基-1,10-菲咯啉(5-Mephen),4,7- 1,2-二甲基-1,10-菲咯啉(4,7-Me 2 phen),5,6-二甲基-1,10-菲咯啉(5,6-Me 2 phen)和3,4,7,8-四甲基-1, 10-菲咯啉(3,4,7,8-Me 4phen)的合成,并研究其结构与生物学活性之间的关系。使用针对L1210鼠白血病细胞系的体外细胞毒性测定法对这些化合物的生物学活性进行了定量。观察到具有不同甲基化的细胞毒性差异很大。phen的5和5,6-甲基化衍生物表现出更大的生物活性,与phen化合物相比,IC 50值为9.7±0.3 µM ,IC 50值分别为2.8±0