设计并合成了带有NˆCˆN 1,3-二(2-吡啶基)苯的环金属化[N,C,N-Pt(II)]配合物的癌靶向缀合物4,其中c(RGDyK)肽为指导分子。用于癌细胞和光动力疗法(PDT)中的实时药物输送监控。该缀合物显示出对六种不同程度表达整联蛋白的癌细胞系的轻度细胞抑制作用,同时具有PDT的广阔前景。结合物4表现出通过受体介导的内吞作用快速摄取细胞,并且在辐射后有效产生1 O 2。结合物4对大鼠膀胱癌细胞AY27的孵育 如处理后24小时后通过MTT测定所测量的,与对照细胞相比,在蓝光暴露(5分钟)之前(50μM)导致细胞存活显着降低(50%)。
设计并合成了带有NˆCˆN 1,3-二(2-吡啶基)苯的环金属化[N,C,N-Pt(II)]配合物的癌靶向缀合物4,其中c(RGDyK)肽为指导分子。用于癌细胞和光动力疗法(PDT)中的实时药物输送监控。该缀合物显示出对六种不同程度表达整联蛋白的癌细胞系的轻度细胞抑制作用,同时具有PDT的广阔前景。结合物4表现出通过受体介导的内吞作用快速摄取细胞,并且在辐射后有效产生1 O 2。结合物4对大鼠膀胱癌细胞AY27的孵育 如处理后24小时后通过MTT测定所测量的,与对照细胞相比,在蓝光暴露(5分钟)之前(50μM)导致细胞存活显着降低(50%)。
Site‐Selective Ser‐Hydrolase Labelling with a Luminescent Organometallic NCN–Platinum Complex
作者:Birgit Wieczorek、Bart Lemcke、Harm P. Dijkstra、Maarten R. Egmond、Robertus J. M. Klein Gebbink、Gerard van Koten
DOI:10.1002/ejic.200900980
日期:2010.5
properties and protein-binding studies of a novel luminescentorganometallicNCN-platinumcomplex are described. The luminescentorganometalliccomplex was linked to a serine hydrolase reactive phosphonate group by means of click chemistry, and was ex-plotted in serine hydrolase specific-binding studies using gel electrophoresis. The NCN-platinum protein label was found to be a robust dye with absorbance