(S)-{cyclopropyl[4-(difluoromethoxy)phenyl]methyl}amine | 1213315-68-4

• 英文名称: (S)-{cyclopropyl[4-(difluoromethoxy)phenyl]methyl}amine
• 英文别名: (S)-cyclopropyl-[4-(difluoromethoxy)phenyl]methanamine
• CAS: 1213315-68-4
• 化学式: C₁₁H₁₃F₂NO
• 分子量: 213.227
• InChiKey: ODLRDPJSWCBMEX-JTQLQIEISA-N

物化性质

• 沸点：
  284.0±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.245±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-{cyclopropyl[4-(difluoromethoxy)phenyl]methyl}amine 、 哒嗪-3-甲醛 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 、 水 为溶剂， 以73%的产率得到[(R)-cyclopropyl-(4-difluoromethoxyphenyl)methyl]pyridazin-3-ylmethylarnine
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINE DERIVATIVES AS POTASSIUM CHANNEL BLOCKERS
  [FR] DÉRIVÉS D'AMINE AGISSANT COMME BLOQUEURS DU CANAL POTASSIUM

  摘要：

  本发明涉及一种在细胞中调节钾通道活性的化合物，特别是发现在T细胞中的Kv1.3通道的活性。该发明还涉及利用这些化合物治疗或预防自身免疫和炎症性疾病，包括多发性硬化症，含有这些化合物的药物组合物以及其制备方法。

  公开号：

  WO2012155199A1
• 作为产物：
  描述：

  {cyclopropyl[4-(difluoromethoxy)phenyl]methyl}amine 在 Chiracel OD-H 作用下， 以 正己烷 、 二乙胺 、 异丙醇 为溶剂， 以43%的产率得到(R)-{cyclopropyl[4-(difluoromethoxy)phenyl]methyl}amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINE DERIVATIVES AS POTASSIUM CHANNEL BLOCKERS
  [FR] DÉRIVÉS D'AMINE AGISSANT COMME BLOQUEURS DU CANAL POTASSIUM

  摘要：

  本发明涉及一种在细胞中调节钾通道活性的化合物，特别是发现在T细胞中的Kv1.3通道的活性。该发明还涉及利用这些化合物治疗或预防自身免疫和炎症性疾病，包括多发性硬化症，含有这些化合物的药物组合物以及其制备方法。

  公开号：

  WO2012155199A1

文献信息

• Amine Derivatives as Potassium Channel Blockers
  申请人：Harvey Andrew

  公开号：US20140336198A1

  公开（公告）日：2014-11-13

  The present invention relates to compounds useful in the modulation of potassium channel activity in cells, in particular the activity of Kv1.3 channels found in T cells. The invention also relates to the use of these compounds in the treatment or prevention of autoimmune and inflammatory diseases, including multiple sclerosis, pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for their preparation.

  本发明涉及用于调节细胞中钾通道活性的化合物，特别是用于调节T细胞中发现的Kv1.3通道活性的化合物。本发明还涉及使用这些化合物治疗或预防自身免疫和炎症性疾病，包括多发性硬化症，含有这些化合物的制药组合物以及它们的制备方法。
• AMINE DERIVATIVES AS POTASSIUM CHANNEL BLOCKERS
  申请人：Bionomics Limited

  公开号：US20170088519A1

  公开（公告）日：2017-03-30

  The present invention relates to compounds useful in the modulation of potassium channel activity in cells, in particular the activity of Kv1.3 channels found in T cells. The invention also relates to the use of these compounds in the treatment or prevention of autoimmune and inflammatory diseases, including multiple sclerosis, pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for their preparation.
• US9493451B2
  申请人：——

  公开号：US9493451B2

  公开（公告）日：2016-11-15