摘要:
(R,S)-2-乙酰氨基-N-苄基-2-甲基乙酰胺(2a)的抗惊厥活性已有报道。已经制备了2a的选择的被α-杂原子取代的衍生物(26个实例),其中α-甲基已被含氮(3a-q),氧(3r-u)和硫(3v-z)部分取代。在小鼠中通过最大电休克发作(MES)和水平筛选(tox)测试评估了功能化的氨基酸衍生物。活性最高的化合物是(R,S)-2-乙酰氨基-N-苄基-2-(甲氧基氨基)乙酰胺(31)和(R,S)-2-乙酰氨基-N-苄基-2-(甲氧基甲基氨基)乙酰胺(3n)。腹膜内给药后,31(6.2 mg / kg)和3n(6.7 mg / kg)的MES ED50值优于苯妥英(9.50 mg / kg)。