N_β-propyl-ajmaline bitartrate | 2589-47-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 可吗灵-沙巴秦生物碱
• 英文名称: N_β-propyl-ajmaline bitartrate
• 英文别名: Prajmalium；Neo-Gilurytmal bitartrate；prajmalium bitartrate；Neo gilurythmal (TN)；(1R,9R,10S,12R,13S,14R,16S,18R)-13-ethyl-8-methyl-15-propyl-8-aza-15-azoniahexacyclo[14.2.1.01,9.02,7.010,15.012,17]nonadeca-2,4,6-triene-14,18-diol;(2R,3R)-2,3,4-trihydroxy-4-oxobutanoate
• CAS: 2589-47-1；35718-28-6；64970-45-2；99269-88-2
• 化学式: C₄H₅O₆*C₂₃H₃₃N₂O₂
• 分子量: 518.607
• InChiKey: VZAUGYDMVQSQAO-NHKMMWDGSA-M

物化性质

• 熔点：
  149-152°

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.98
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  162
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  9

制备方法与用途

类别：有毒物质
毒性分级：剧毒
急性毒性：

• 大鼠 LD50：54 毫克/公斤
• 小鼠 LD50：33 毫克/公斤

可燃性危险特性：可燃，燃烧时分解产生有毒的氮氧化物气体

储运特性：库房应低温、通风且干燥；与食品原料分开存放

灭火剂：水、二氧化碳、干粉、砂土

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ajmaline 在 碳酸氢钠 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 N_β-propyl-ajmaline bitartrate
  参考文献：
  名称：

  Hinse; Stoeckigt, Joachim, Pharmazie, 2000, vol. 55, # 7, p. 531 - 532

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• N(b)-quartäre Derivate von 10-Bromajmalin und 10-Bromisoajmalin, Verfahren und Zwischenprodukte zur Herstellung der Derivate und die Derivate enthaltende Arzneimittel
  申请人：Kali-Chemie Pharma GmbH

  公开号：EP0029115A1

  公开（公告）日：1981-05-27

  Nb-quartäre Derivate von 10-Bromajmalin und 10-Bromisoajmalin der allgemeinen Formel in der R ein bis zu 10 Kohlenstoffatome und gegebenenfalls Halogen oder Sauerstoff oder Stickstoff oder Sauerstoff und Stickstoff enthaltender Rest und A das Anion einer anorganischen oder organischen Säure ist, zeichnen sich durch vorteilhafte pharmakologische, insbesondere herzrhythmisierende Wirkungen aus. Sie werden durch Umsetzung von 10-Bromajmalin bzw. 10-Bromisoajmalin mit einem geeigneten Alkylierungsmittel erhalten. Gewünschtenfalls werden die dabei zunächst erhaltenen quartären Salze mittels Alkalien in die entsprechenden ringoffenen Aldehydbasen umgewandelt und diese dann mit einer Säure HA in die quartären Derivate überführt.

  通式如下的 10-溴ajmaline 和 10-溴异ajmaline 的 Nb 季衍生物 其中 R 是含有最多 10 个碳原子的基团，可选卤素或氧或氮或氧和氮，A 是无机酸或有机酸的阴离子。它们是通过 10-溴ajmaline 或 10-溴异ajmaline与合适的烷化剂反应而得到的。如果需要，可以使用碱将最初得到的季盐转化为相应的开环醛碱，然后再使用酸 HA 将其转化为季衍生物。
• N(b)-quartäre Derivate von 10-Bromsandwicin und 10-Bromisosandwicin, Verfahren und Zwischenprodukte zur Herstellung der Derivate und diese Derivate enthaltende Arzneimittel
  申请人：Kali-Chemie Pharma GmbH

  公开号：EP0029116A1

  公开（公告）日：1981-05-27

  Nb-quartäre Derivate von 10-Bromsandwicin und 10-Bromisosandwicin der allgemeinen Formel in der R ein bis zu 10 Kohlenstoffatome und gegebenenfalls Halogen oder Sauerstoff oder Stickstoff oder Sauerstoff und Stickstoff enthaltender Rest und A das Anion einer anorganischen oder organischen Säure ist, zeichnen sich durch vorteilhafte pharmakologische, insbesondere herzrhythmisierende Wirkungen aus. Sie werden durch Umsetzung von 10-Bromsandwicin bzw. 10-Bromisosandwicin mit einem geeigneten Alkylierungsmittel erhalten. Gewünschtenfalls werden die dabei zunächst erhaltenen quartären Salze mittels Alkalien in die entsprechenden ringoffenen Aldehydbasen umgewandelt und diese dann mit einer Säure HA in die quartären Derivate überführt.

  通式为 10-溴山豆根碱和 10-溴异山豆根碱的 Nb 季衍生物 其中 R 是含有最多 10 个碳原子的基团，可选卤素或氧或氮或氧和氮，A 是无机酸或有机酸的阴离子。它们是通过 10-溴山豆根碱或 10-溴异山豆根碱与合适的烷化剂反应而得到的。如果需要，可使用碱将最初得到的季盐转化为相应的开环醛基，然后使用酸 HA 将其转化为季衍生物。
• Encapsulation of components into edible products
  申请人：GENERAL MILLS, INC.

  公开号：EP1900283A2

  公开（公告）日：2008-03-19

  An edible composition that has a chewable texture and contains at least one encapsulated component is disclosed. The encapsulated component is a heat sensitive encapsulant. The encapsulated component may be a biologically active component, a pharmaceutical component, a nutraceutical component or a microorganism. In preferred embodiments, a free-flowing mixture is obtained by grinding cookies. The free flowing mixture and a plasticizer such as oil and water are mixed with an encapsulant to obtain a formable dough or crumbly mass. The dough is shaped or formed in pieces or pellets and dried to a shelf-stable moisture content. Processing is conducted at temperature sufficiently low so as to prevent thermal degradation of the encapsulant and pressures sufficiently high to enable the formation of coherent pieces.

  本发明公开了一种具有咀嚼质地并含有至少一种封装成分的可食用组合物。封装成分是一种热敏封装剂。封装成分可以是生物活性成分、药物成分、营养保健成分或微生物。在优选的实施方案中，通过研磨饼干获得自由流动的混合物。将自由流动混合物和增塑剂（如油和水）与封装剂混合，得到可成型的面团或碎屑。将面团整形或制成块状或颗粒状，并干燥至货架上可稳定保存的含水量。加工过程的温度要足够低，以防止封装剂发生热降解，压力要足够高，以便形成连贯的片状。
• Advanced drug development and manufacturing
  申请人：Los Alamos National Security, LLC

  公开号：EP2511844A2

  公开（公告）日：2012-10-17

  There is described an apparatus for measuring protein characteristics comprising an X-ray fluorescence (XRF) spectrometer comprising a source of polychromatic X-rays, an X-ray detector, a protein, a molecule that has been exposed to and at least weakly binds to the protein, a plurality of X-ray fluorescence signal data obtained by irradiating chemical elements in the protein and molecule with the polychromatic X-rays and a security system for maintaining records for the data from the plurality of X-ray fluorescence signal measurements. There is also described an x-ray microscope for measuring a sample.

  描述了一种测量蛋白质特性的仪器，该仪器包括一个 X 射线荧光 (XRF) 光谱仪，其中包括一个多色 X 射线源、一个 X 射线探测器、一个蛋白质、一个已暴露于该蛋白质并至少与该蛋白质弱结合的分子、通过用多色 X 射线照射蛋白质和分子中的化学元素而获得的多个 X 射线荧光信号数据，以及一个用于维护多个 X 射线荧光信号测量数据记录的安全系统。此外，还介绍了一种用于测量样品的 X 射线显微镜。