2-chloro-4-((R)-3-fluoropyrrolidin-1-yl)-8-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-7,8-dihydro-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidine | 1263870-05-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡喃嘧啶类
• 英文名称: 2-chloro-4-((R)-3-fluoropyrrolidin-1-yl)-8-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-7,8-dihydro-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidine
• 英文别名: 2-chloro-4-[(3R)-3-fluoropyrrolidin-1-yl]-8-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-7,8-dihydro-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidine
• CAS: 1263870-05-8
• 化学式: C₁₈H₁₆ClF₄N₃O₂
• 分子量: 417.791
• InChiKey: AKJHQDRLLIMLAL-JTDNENJMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  47.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,4-dichloro-8-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-7,8-dihydro-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidine 、 3-(R)-氟吡咯烷(HCL) 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以89%的产率得到2-chloro-4-((R)-3-fluoropyrrolidin-1-yl)-8-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-7,8-dihydro-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR THE REDUCTION OF ß-AMYLOID PRODUCTION
  [FR] COMPOSÉS POUR LA RÉDUCTION DE LA PRODUCTION DE ß-AMYLOÏDE

  摘要：

  本公开提供了一系列化合物的公式(I)，这些化合物调节β-淀粉样肽(β-ΑΡ)的产生，并且在治疗阿尔茨海默病和其他受β-淀粉样肽(β-ΑΡ)产生影响的疾病中有用。

  公开号：

  WO2012103297A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR THE REDUCTION OF ß-AMYLOID PRODUCTION<br/>[FR] COMPOSÉS DESTINÉS À LA RÉDUCTION DE LA PRODUCTION DE BETA-AMYLOÏDES
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2011014535A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  The present disclosure provides a series of compounds of the formula (I) which modulate β-amyloid peptide (β-AP) production and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by β-amyloid peptide (β-AP) production.

  本公开提供了一系列化合物的公式(I)，这些化合物调节β-淀粉样肽(β-AP)的产生，并在治疗阿尔茨海默病和其他受β-淀粉样肽(β-AP)产生影响的疾病中有用。
• COMPOUNDS FOR THE REDUCTION OF BETA-AMYLOID PRODUCTION
  申请人：Boy Kenneth M.

  公开号：US20120028994A1

  公开（公告）日：2012-02-02

  The present disclosure provides a series of compounds of the formula (I) which modulate β-amyloid peptide (β-AP) production and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by β-amyloid peptide (β-AP) production.

  本公开提供一系列公式(I)的化合物，可调节β-淀粉样肽（β-AP）的产生，并在治疗阿尔茨海默病和其他受β-淀粉样肽（β-AP）产生影响的疾病中有用。
• COMPOUNDS FOR THE REDUCTION OF -AMYLOID PRODUCTION
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP2459197A1

  公开（公告）日：2012-06-06
• COMPOUNDS FOR THE REDUCTION OF BETA-AMYLOID PRODUCTION
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP2459197B1

  公开（公告）日：2015-10-14
• COMPOUNDS FOR THE REDUCTION OF ß-AMYLOID PRODUCTION
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP2668168A1

  公开（公告）日：2013-12-04