platinum(IV)-benzhydrazide bis-conjugate | 1377691-27-4

• 英文名称: platinum(IV)-benzhydrazide bis-conjugate
• CAS: 1377691-27-4
• 化学式: C₃₀H₂₈Cl₂N₆O₆Pt
• 分子量: 834.575
• InChiKey: OIAIACZNJFQCDD-UHFFFAOYSA-J

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  cis,cis,trans-diamminedichlorobis(4-formylbenzoate)platinum(IV)*dimethylformamide 、 苯甲酰肼 在 catalyst: p-anisidine 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 platinum(IV)-benzhydrazide bis-conjugate
  参考文献：
  名称：

  利用化学选择性亚胺连接将生物活性分子束缚到铂（iv）前药†

  摘要：

  铂金（II）抗癌药是最有效且最常用的化学治疗药物之一。近年来，人们越来越关注开发惰性铂（IV）支架作为减轻铂（II）抗癌复合物局限性的前药策略。在这种前药策略中，轴向配体在细胞内还原为活性铂（II）同类物时随之释放，从而提供了缀合生物活性辅药的可能性，这些药物可以协同增强癌细胞的细胞毒性。将生物活性分子束缚到铂的轴向位置的现有技术（IV）前药的作用范围有限，产量低且可靠性低。本报告探讨了目前的化学选择性连接化学在铂（IV）抗癌复合物中的应用，旨在解决上述局限性。在这里，我们描述了带有芳香醛官能团的铂（IV）配合物的合成，并探讨了亚胺与各种酰肼和氨氧基官能化底物的连接范围。作为概念的证明，我们将抗炎蛋白ANXA1的六序列长肽模拟物（AMVSEF）拴在一起。

  DOI：

  10.1039/c2dt30264k