2,5-dimethoxy-7-carboranylmethylbenzo[b]acridin-12(7H)-one | 1616887-62-7

• 英文名称: 2,5-dimethoxy-7-carboranylmethylbenzo[b]acridin-12(7H)-one
• CAS: 1616887-62-7
• 化学式: C₂₂H₂₇B₁₀NO₃
• 分子量: 461.571
• InChiKey: BYCUVQUSPVDBPU-UHFFFAOYSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 2,5-dimethoxy-7-carboranylmethyl-7,12-dihydrobenzo[b]acridine 、 2,5-dimethoxy-7-carboranylmethylbenzo[b]acridin-12(7H)-one
  参考文献：
  名称：

  碳硼烷基甲基苯并[ b ] ac啶酮作为硼中子俘获治疗的新型药物的合成，表征和生物学评价†

  摘要：

  在本文中，我们介绍了带有碳硼烷基部分的苯并[ b ] ac啶酮-12（7 H）-的合成和表征，并测试了其作为硼中子俘获治疗（BNCT）剂在癌症治疗中的生物学有效性。通过硼分析（ICP-MS）和荧光成像（共聚焦显微镜）评估了这些新化合物在U87人胶质母细胞瘤细胞中的细胞摄取。化合物进入U87细胞后表现出相似的特征，即在细胞骨架和细胞膜中的优先积累和低细胞毒性活性（IC 50值高于200μM）。葡萄牙研究堆中子辐照后的细胞毒性和细胞形态变化（6.6×10 7通过MTT测定和电子显微镜（TEM）评估中子cm -2 s -1，1 MW）。中子照射后表明，BNCT对细胞具有更高的细胞毒性作用。用一种化合物处理过的细胞的细胞质中的膜状螺纹的积累与辐射诱导的细胞毒性作用密切相关。结果为将这些化合物之一视为新一代BNCT药物的主要候选药物提供了有力的依据。

  DOI：

  10.1039/c4ob00644e