(4-Methyl-piperazin-1-yl)-pyrrolidin-2-yl-methanone | 116818-82-7

• 英文名称: (4-Methyl-piperazin-1-yl)-pyrrolidin-2-yl-methanone
• 英文别名: (4-methylpiperazin-1-yl)-pyrrolidin-2-ylmethanone
• CAS: 116818-82-7
• 化学式: C₁₀H₁₉N₃O
• mdl: MFCD06740214
• 分子量: 197.28
• InChiKey: FXYNRDLXGBFSTB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  35.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,7-二氯喹啉 、 (4-Methyl-piperazin-1-yl)-pyrrolidin-2-yl-methanone 以 苯酚 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  Novel quinoline substituted autophagy inhibitors attenuate Zika virus replication in ocular cells

  摘要：

  DOI：

  10.1016/j.virusres.2024.199419
• 作为产物：
  描述：

  Tert-butyl 2-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)pyrrolidine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 (4-Methyl-piperazin-1-yl)-pyrrolidin-2-yl-methanone
  参考文献：
  名称：

  Novel quinoline substituted autophagy inhibitors attenuate Zika virus replication in ocular cells

  摘要：

  DOI：

  10.1016/j.virusres.2024.199419

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES COMME INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2017011776A1

  公开（公告）日：2017-01-19

  Provided herein are compounds of the General Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供了一般式I的化合物及其立体异构体和药用可接受的盐或溶剂，其中A、B、D、E、X1、X2、X3和X4的含义如规范中所述，这些化合物是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括由RET激酶介导的疾病或紊乱。
• Quinazoline derivatives for the treatment of t cell mediated diseases
  申请人：Moore Corine Nelly

  公开号：US20050038050A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  The invention concerns the use of the quinazoline derivatives of Formula (I) wherein each of Q 1 , Z, m, R 1 , R 2 , R 3 and Q 2 have any of the meanings defined in the description in the manufacture of a medicament for use in the prevention or treatment of T cell mediated diseases or medical conditions in a warm-blooded animal.

  本发明涉及在温血动物中预防或治疗T细胞介导的疾病或医疗状况的药物制剂的制造中使用公式（I）的喹唑啉衍生物，其中Q1，Z，m，R1，R2，R3和Q2中的每一个都具有描述中定义的任何含义。
• Quinazoline derivatives for the treatment of T cell mediated diseases
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07160891B2

  公开（公告）日：2007-01-09

  The invention concerns the use of the quinazoline derivatives of Formula (I) wherein each of Q1, Z, m, R1, R2, R3 and Q2 have any of the meanings defined in the description in the manufacture of a medicament for use in the prevention or treatment of T cell mediated diseases or medical conditions in a warm-blooded animal

  本发明涉及在制造药物时使用公式（I）的喹唑啉衍生物，其中Q1，Z，m，R1，R2，R3和Q2中的每个都具有在说明书中定义的任何含义，用于预防或治疗温血动物中的T细胞介导疾病或医疗条件。
• QUINOLINE-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS P2Y12 ANTAGONISTS
  申请人：Nazaré Marc

  公开号：US20100135999A1

  公开（公告）日：2010-06-03

  The present invention relates to compounds of the formula I, in which R 1 ; R 2 ; R 3 ; R 4 ; R 5 ; R 6 ; Z; A; B; E; X; Q; J; V; G and M have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong anti-aggregating effect on platelets and thus an anti-thrombotic effect and are suitable e.g. for the therapy and prophylaxis of cardio-vascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible antagonists of the platelet ADP receptor P2Y12, and can in general be applied in conditions in which an undesired activation of the platelet ADP receptor P2Y12 is present or for the cure or prevention of which an inhibition of the platelet ADP receptor P2Y12 is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

  本发明涉及公式I的化合物，其中R1; R2; R3; R4; R5; R6; Z; A; B; E; X; Q; J; V; G和M具有所述声明中指示的含义。公式I的化合物是有价值的药理活性化合物。它们对血小板具有强烈的抗聚集作用，从而具有抗血栓作用，适用于治疗和预防心血管疾病，如血栓栓塞病或再狭窄。它们是血小板ADP受体P2Y12的可逆拮抗剂，通常适用于存在不良激活血小板ADP受体P2Y12的情况，或者治愈或预防需要抑制血小板ADP受体P2Y12的情况。此外，本发明还涉及制备公式I化合物的方法，它们的用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的制药制剂。
• Kondensierte Diazepinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0156191A2

  公开（公告）日：1985-10-02

  Beschrieben werden neue kondensierte Diazepinone der allgemeinen Formel I in der einen der zweiwertigen Reste bedeutet, X die =CH-Gruppe oder, sofern I B den ortho-Phenylenrest darstellt, auch ein Stickstoffatom ist, A1 einen niederen Alkylenrest, A2 in 2-Stellung zum Stickstoff des gesättigten heterocyclischen Rings einen niederen Alkylenrest, in 3- oder 4-Stellung eine Einfachbindung oder die Methylengruppe, R, einen niederen Alkylrest, R2 einen Alkylrest, Hydroxyalkylrest, Cycloalkyl-, Hydroxycycloalkyl-, Cycloalkylmethyl- oder Hydroxycycloalkylmethylrest bedeuten, oder in der R, und R2 zusammen mit dem dazwischenliegenden Stickstoffatom einen heterocyclischen Ring bilden, der gegebenenfalls noch durch ein Sauerstoffatom oder die N-CH3-Gruppe unterbrochen sein kann; R3 der Formel I stellt ein Wasserstoff- oder Chloratom oder die Methylgruppe dar, R. ein Wasserstoffatom oder einen niederen Alkylrest, R. ein Wasserstoff- oder Chloratom oder einen niederen Alkylrest und Z entweder eine Einfachbindung oder ein Sauerstoffatom oder die Methylen- oder 1,2-Ethylengruppe, und ihre NR1R2-N-Oxide sowie drei Verfahren zu ihrer Herstellung. Die Verbindungen der allgemeinen Formel I besitzen günstige Wirkungen auf die Herzfrequenz und sind angesichts fehlender magensäuresekretionshemmender, salivationshemmender und mydriatischer Einflüsse als vagale Schrittmacher zur Behandlung von Bradycardien und Bradyarrhythmien zum Einsatz in der Human- und Veterinärmedizin geeignet.

  通式 I 的新缩合二氮杂卓酮 中 是二价基之一 X 是 =CH 基团，或者，如果 I B 是正苯基基团，也是氮原子，A1 是低级亚烷基基团，A2 在相对于饱和杂环的氮的 2 位上是低级亚烷基基团，在 3 或 4 位上是单键或亚甲基基团，R 是低级烷基基团、R2 是烷基、羟基烷基、环烷基、羟基环烷基、环烷基甲基或羟基环烷基甲基，或其中 R 和 R2 与中间的氮原子一起形成杂环，该杂环可任选被氧原子或 N-CH3 基团打断；式 I 中的 R3 代表氢原子、氯原子或甲基，R.代表氢原子或低级烷基，R. 代表氢原子或氯原子或低级烷基，Z 代表单键或氧原子或亚甲基或 1,2-亚乙基，以及它们的 NR1R2-N- 氧化物和制备它们的三种工艺。 通式 I 的化合物对心率有良好的影响，并且在没有胃酸分泌抑制、唾液分泌抑制和嗜睡影响的情况下，适合作为迷走神经起搏器用于人类和兽医治疗心动过缓和缓慢性心律失常。