dichroism (CD) spectroscopy report on the metal environment and prove to be diagnostic for syn or anti diastereomers, and we identified characteristic features from these techniques that can be used to assign the diastereomer profile in 99mTc peptide radiopharmaceuticals like [99mTcO]depreotide and in 188Re peptide radiotherapeutic agents. Crystallography, potentiometric titration, and NMR results presented
具有
生物活性的分子,例如许
多肽,可作为基于99mTc的放射性药物的靶向载体。三肽可以是合适的螯合物,并且可以容易且方便地合成并且通过固相肽合成与肽靶向载体连接并形成稳定的TcVO复合物。与[TcO] 3+络合后,形成两种产物;它们是顺反非对映异构体,并且通常具有不同的
生物学行为。批准的用于对肺癌成像的放射性药物[99mTcO]降丙肽([99mTcO] P829,NeoTect)就是这种情况。[99mTcO] depreotide确实在其HPLC谱图中显示出两个产物峰,但是事实证明很难将产物峰分配给非对映异构体,因为
金属肽复合物难以结晶以进行结构分析。在这项研究中,我们分离了[99TcO]和[ReO]配合物的几种三肽
配体的非对映异构体,它们模拟了[99mTcO] depreotide的
金属
螯合剂区域。使用X射线晶体学,我们观察到早期洗脱峰(A)对应于抗非对映异构体,其中Tc = O基团相对于