摘要:
制备并表征了一系列衍生自N-烷基乙二胺和N-烷基丙二胺配体的新型铂(II)配合物。这些络合物包含碳原子长度可变的长链脂族二胺,并且在两个不同的位置均具有羟基。由K 2 PtCl 4制备与乙二胺衍生物的配合物。有趣的是,丙二胺衍生物在通常使用的实验条件下不能与这种铂盐很好地反应,只能从反应性更高的K 2 PtI 4中获得。。进行了理论分子建模研究,以了解这种反应性差异,结果表明,二胺周围的构象在复合物形成的闭环步骤中起着重要作用。在B16F1,CT26,B16F10和MDA细胞系中研究了该复合物的细胞毒性。与顺铂和卡铂相比,其中一些具有更好的活性。我们还能够确定细胞毒性和碳链长度之间的构效关系。