布立马胺 | 34970-69-9

• 中文名称: 布立马胺
• 英文名称: burimamide
• 英文别名: 1-[4-(1H-imidazol-5-yl)butyl]-3-methylthiourea
• CAS: 34970-69-9
• 化学式: C₉H₁₆N₄S
• 分子量: 212.319
• InChiKey: HXRBAVXGYZUSED-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  426.6±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.163±0.06 g/cm3(Predicted)
• LogP：
  0.39 (LogP)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  54.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933290090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  布立马胺 、 盐酸 、 N,S-dimethyl-N'-[4-(4-imidazolyl)butyl]isothiourea 、 羟胺 生成 N-Methyl-N'-hydroxy-N"-[4-(4-imidazolyl)butyl]guanidine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  N-oxy and N-amino guanidines

  摘要：

  这些化合物是组胺H.sub.2-拮抗剂的N-氧和N-氨基胍。本发明的一种化合物是N-羟基-N'-甲基-N"-[2-((4-甲基-5-咪唑基)甲硫基)乙基]胍。

  公开号：

  US04160030A1
• 作为产物：
  描述：

  异硫氰酸甲酯 、 Imbutamine dihydrobromide 在 sodium ethanolate 作用下， 生成 布立马胺
  参考文献：
  名称：

  New Analogs of Burimamide as Potent and Selective Histamine H3 Receptor Antagonists: The Effect of Chain Length Variation of the Alkyl Spacer and Modifications of the N-Thiourea Substituent

  摘要：

  Burimamide was one of the first compounds reported to antagonize the activation of the histamine H-3 receptor by histamine. We have prepared a large series of burimamide analogs by variation of the alkyl spacer length of burimamide from two methylene groups to six methylene groups and also by replacement of the N-methyl group with other alkyl and aryl groups. All analogs are reversible, competitive H-3 antagonists as determined on the guinea pig intestine. Elongation of the alkyl chain from an ethylene chain to a hexylene chain results in an increase of the H-3 antagonistic activity. The H-3 selective pentylene and hexylene analogs of burimamide are about 10 times more potent than burimamide. The N-thiourea substituents, however, have no beneficial influence on the affinity.

  DOI：

  10.1021/jm00012a025

文献信息

• N-Oxy and N-amino guanidines
  申请人：Smith Kline & French Laboratories Limited

  公开号：US04034101A1

  公开（公告）日：1977-07-05

  The compounds are N-oxy and N-amino guanidines which are histamine H.sub.2 -antagonists. A compound of this invention is N-hydroxy-N'methyl-N"-[2-((4-methyl-5-imidazolyl)methylthio)-ethyl]guanidi ne.

  这些化合物是组胺H.sub.2-拮抗剂的N-氧和N-氨基胍类化合物。本发明的一种化合物是N-羟基-N'甲基-N''-[2-((4-甲基-5-咪唑基)甲硫基)-乙基]胍。
• COMPOSITION AND METHOD FOR TREATING ALLERGIC DISEASES
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP1117405A2

  公开（公告）日：2001-07-25
• US4118502A
  申请人：——

  公开号：US4118502A

  公开（公告）日：1978-10-03
• US4172139A
  申请人：——

  公开号：US4172139A

  公开（公告）日：1979-10-23
• US4160030A
  申请人：——

  公开号：US4160030A

  公开（公告）日：1979-07-03