摘要:
一系列含有1至2个5-硫代-D-吡喃葡萄糖(5-TDGP)单元的碳硼烷修饰的5-TDGP衍生物通过点击环加成反应以及传统方法合成。在碳硼烷-5-TDGP衍生物中,去头部的巢型碳硼烷衍生物18表现出高水溶性,因此对其进行了初步的生物分布研究。相较于碳硼烷-D-吡喃葡萄糖类似物19,在人肝癌细胞(SK-Hep1)中,碳硼烷-5-TDGP 18显示出近两倍的细胞内硼积累量,且这一积累过程受温度影响。碳硼烷-5-TDGP 18的高积累量表明其具有作为未来硼中子俘获治疗(BNCT)候选药物的巨大潜力。