O,O'-diethylphosphoric 4-methylbenzenesulfonic anhydride | 97730-07-9

• 英文名称: O,O'-diethylphosphoric 4-methylbenzenesulfonic anhydride
• 英文别名: diethyl p-toluenesulfonyloxymethylphosphonate；diethyltosyloxymethylphosphonate；Diethoxyphosphoryl 4-methylbenzenesulfonate
• CAS: 97730-07-9
• 化学式: C₁₁H₁₇O₆PS
• 分子量: 308.292
• InChiKey: ODCWKZQIXUDDNZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  383.3±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.283±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  87.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  O,O'-diethylphosphoric 4-methylbenzenesulfonic anhydride 、 苯胺 生成 N-苯基-氨基磷酸二乙酯
  参考文献：
  名称：

  DABKOWSKI, W.;MICHALSKI, J.;WASIAK, J.;SKRZYPCZYNSKI, Z., CROAT. CHEM. ACTA, 1986, 59, N 1, 195-198

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-(二乙氧基氧膦基)咪唑 以100%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  DABKOWSKI, W.;MICHALSKI, J.;SKRZYPCZYNSKI, Z., CHEM. BER., 1985, 118, N 5, 1809-1824

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Prodrug composition
  申请人：Hilfinger John

  公开号：US20050137141A1

  公开（公告）日：2005-06-23

  A prodrug composition is provided which includes a pharmaceutical species and an amino acid having a covalent bond to the pharmaceutical species. The pharmaceutical species is characterized by bioavailability of 30% or less and a molecular weight in the range of 100-1000 Daltons. The composition is characterized further in that the pharmaceutical species is not acyclovir, ganciclovir, BRL44385, or penciclovir. Also described is an inventive method of delivering a pharmaceutical species to an individual including the step of orally administering an inventive prodrug to an individual. In one embodiment the prodrug includes a pharmaceutical species characterized by bioavailability of 30% or less, wherein the pharmaceutical species has a molecular weight in the range of 100-1000 Daltons. The inventive prodrug is transported from the gastrointestinal lumen by a specific transporter and is enzymatically cleaved to yield the pharmaceutical species, such that the pharmaceutical species is delivered to the individual.

  提供了一种前药组合物，其中包括一种药用物种和与该药用物种具有共价键的氨基酸。该药用物种的生物利用度为30%或更低，分子量在100-1000道尔顿的范围内。该组合物的特征进一步在于，该药用物种不是阿昔洛韦、甘氨鸟苷、BRL44385或者喷昔洛韦。还描述了一种将药用物种传递给个体的创新方法，其中包括口服给个体一种创新前药的步骤。在一个实施例中，前药包括一种生物利用度为30%或更低的药用物种，该药用物种的分子量在100-1000道尔顿的范围内。该创新前药通过特定转运体从胃肠腔转运，并经酶解裂解以产生药用物种，从而将药用物种传递给个体。
• 一种制备泰诺福韦的方法
  申请人：上海创诺医药集团有限公司

  公开号：CN104910209B

  公开（公告）日：2017-11-21

  本发明公开了一种制备泰诺福韦的方法，其包括如下反应：其中：A为C1～C4烷基羰基或由芳基取代的C1～C4烷基羰基；B为H、C1～C4烷基羰基或由芳基取代的C1～C4烷基羰基；R为C1～C3烷基；R’为C1～C3烷基；反应a是使式III化合物与R‑碳酸丙烯酯及对甲苯磺酰氧甲基膦酸二烷基酯反应生成中间体II；反应b是使中间体II在无机酸作用下水解脱除保护基，得到泰诺福韦。利用本发明方法可实现利用价廉易得的原料、简单操作、温和的反应条件、低成本、高收率合成高纯度泰诺福韦的目的，节能环保，适合规模化生产，对实现泰诺福韦的工业化生产具有显著性价值。
• 一种多环类甲状腺激素β受体激动剂及其用途
  申请人：[en]CASCADE PHARMACEUTICALS, INC.;[zh]凯思凯迪（上海）医药科技有限公司

  公开号：WO2024169357A1

  公开（公告）日：2024-08-22

  本发明涉及一种多环类甲状腺激素β受体激动剂及其用途，具体地涉及一种式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐、包含其的药物组合物、及其制备方法和用途。本发明所述的化合物或药物组合物可以用于制备预防、治疗或减轻由甲状腺激素β受体调节的疾病的药物。
• Dabkowski, Wojciech; Michalski, Jan; Skrzypczynski, Zbigniew, Chemische Berichte, 1985, vol. 118, # 5, p. 1809 - 1824
  作者：Dabkowski, Wojciech、Michalski, Jan、Skrzypczynski, Zbigniew

  DOI：——

  日期：——
• Makowiec; Rachon, Polish Journal of Chemistry, 2005, vol. 79, # 3, p. 487 - 492
  作者：Makowiec、Rachon

  DOI：——

  日期：——