摘要:
令人担忧的微生物对抗生素耐药性的出现是一个亟待解决的世界性问题。不幸的是,微生物对涉及纯有机化合物的常见抗生素的耐药性发展非常迅速,在大多数情况下,在抗生素投放市场后不久甚至在其上市之前就检测到了耐药性。因此,必须研究抗生素的新概念,含金属化合物在该领域具有特别的前景。以含有二茂铁基 (Fc)、CpMn(CO) 3 (cymantrene) 和 [(dpa)Re(CO) 3的三金属配合物 ( 1a )] 残留物作为先导结构,对包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA) 菌株在内的各种革兰氏阳性病原菌进行了系统构效关系 (SAR) 研究。[(dpa)Re(CO) 3 ] 部分被发现是观察到的1a抗菌活性的基本单位。二茂铁基和CpMn(CO) 3单元可以被有机部分如苯环一个一个或两个一起置换而不会丧失抗菌活性。最强的单金属配合物(9c′) 具有与成熟的有机药物阿莫西林和诺氟沙星相当的抗菌活性,重