| 88416-50-6

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• CAS: 88416-50-6
• 化学式: CH6Cl2NaO7P2
• 分子量: 285.89
• InChiKey: ZZMFMRXBDMWTAS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于水（高达至少 10 mg/ml）

安全信息

• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

概述

氯屈膦酸二钠是一种有机化合物，其由荷兰Leiras药厂开发，1986年上市，主要抑制骨的再吸收，防止羟磷灰石溶解，抑制破骨细胞的活性。

用途

氯屈膦酸二钠(四水合物)可治疗骨转移癌及止痛，对乳腺癌骨转移的止痛效果最佳，有效率达90%。

生物活性

Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐，具有抗骨质疏松、抗炎、镇痛作用。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的，可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT) 阻滞剂，其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP，缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。

靶点

vesicular ATP release

体外研究

Clodronate disodium tetrahydrate, a first-generation bisphosphonate, significantly attenuates neuropathic and inflammatory pain unrelated to bone abnormalities via inhibition of VNUT, a key molecule for the initiation of purinergic chemical transmission .
Clodronate disodium tetrahydrate is an allosteric modulator of VNUT Cl ^- dependence .
Clodronate disodium tetrahydrate acts as antiresorptive in osteoporosis.

体内研究

Clodronate disodium tetrahydrate (10 mg/kg; i.v.) attenuates inflammatory pain via VNUT inhibition.
Clodronate disodium tetrahydrate attenuates inflammation via VNUT inhibition .

Animal Model:	C57BL/6 mice (22-30 g)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intravenous injection
Result:	Attenuated carrageenan- or complete Freund’s adjuvant (CFA)-evoked inflammatory pain.