摘要:
在本文中,我们研究了通过赋予充当氢键供体/受体的可能性来进一步增强N-供体芳族碱在抗肿瘤Hollis型化合物中的作用的可能性。因此,我们合成了Pt II复合物顺式[[PtCl(NH 3)2(naph)] NO 3(1)含有1,8-萘啶(naph)配体。萘啶配体通常是单齿的,并且第二个氮原子可以根据其质子化状态充当氢键供体/受体。形成这种H键的可能性对于药物与DNA或蛋白质的相互作用至关重要。除了化合物的合成外,在这项研究中,我们还评估了其在多种肿瘤细胞系中的体外抗肿瘤活性,这些细胞系还包括根据对奥沙利铂的敏感性/耐药性而选择的细胞,并与先前报道的复合物2进行了比较。([PtI(2,9-二甲基-1,10-菲咯啉)(1-甲基胞嘧啶)] I)和奥沙利铂和顺铂作为参考化合物。细胞毒性数据与细胞摄取和DNA平台化水平相关。最后,研究了1对鸟嘌呤5'-单磷酸(5'-GMP)和谷胱甘肽的反应性,以提供其作用机理的见解。