[Re(CO)3(κ3-pz-COOH)](1+) | 945384-90-7

• 英文名称: [Re(CO)3(κ3-pz-COOH)](1+)
• 英文别名: [Re(CO)3(κ3-4-((2-aminoethyl)[2-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl)ethyl]amino)butanoic acid)](1+)
• CAS: 945384-90-7
• 化学式: C₁₆H₂₄N₄O₅Re
• 分子量: 538.597
• InChiKey: JYRQCJCUKBWMNU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 [Re(CO)3(κ3-pz-COOH)](1+) 在 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三异丙基硅烷 、 三氟乙酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 为溶剂， 反应 3.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  靶向MC1R的Metal（I）金属肽的NMR结构分析和99m Tc（I）同源物的生物学评估

  摘要：

  黑皮质素受体1（MC1R）是检测和治疗黑素瘤的特定分子靶标，因为它在人黑素瘤中过表达。正在积极追求用于成像或靶向放射性核素治疗的新型基于肽的MC1R特异性探针的设计。为了通过使用99m Tc（CO）3标记的环状黑素细胞刺激激素类似物的单光子发射计算机断层扫描（SPECT）成像来可视化体内黑色素瘤，我们设计了新型环状肽c [S-NO 2 -C 6 H-CO -His-DPhe-Arg-Trp-Cys] -Lys-NH 2（1）和c [NH-NO 2 -C 6 H 3 -CO-His-DPhe-Arg-Trp-Lys] -Lys-NH 2（2）和其相应的共轭物C [S-NO 2 -C 6 H ^ 3 -CO-HIS-DPHE基-Arg-TRP-的Cys] -Lys（PZ）-NH 2（L1）和c [NH-NO 2 - C 6 H 3 -CO-His-DPhe-Arg-Trp-Lys] -Lys（pz）-NH

  DOI：

  10.1021/om300502n
• 作为产物：
  描述：

  fac-[Re(H₂O)₃(CO)₃]Br 、 4-[2-aminoethyl-[2-(3,5-dimethylpyrazol-1-yl)ethyl]amino]butanoic acid 以 甲醇 为溶剂， 生成 [Re(CO)3(κ3-pz-COOH)](1+)
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Biological Evaluation of 99mTc(I) Tricarbonyl Complexes Dual-Targeted at Tumoral Mitochondria

  摘要：

  为了有效地进行癌症奥格尔治疗，奥格尔电子发射体必须被输送到肿瘤细胞中，靠近一个放射敏感的细胞靶点。核DNA被认为是奥格尔电子最相关的靶点，具有增强的放射毒性效应和显著的细胞死亡。然而，越来越多的证据表明，其他靶点，如线粒体，可能是奥格尔治疗中相关的亚细胞靶点。因此，我们开发了含三苯基膦（TPP）基团的双靶向99mTc（I）三羰基合金物质，以促进99mTc在线粒体中的积累，并使用波美斯因肽提供特异性，以靶向前列腺癌细胞中过表达的胃泌素释放肽受体（GRPr）。设计的双靶向复合物99mTc-TPP-BBN通过特异性GRPr介导的摄取机制有效内化到人前列腺癌PC3细胞中。此外，放射结合物在靶肿瘤细胞的线粒体中提供了99mTc的增强积累，很可能是通过其在细胞内被半胱氨酸蛋白酶B剪切而实现的。此外，99mTc-TPP-BBN显示出增强的能力，以剂量依赖的方式降低PC3细胞的存活率。

  DOI：

  10.3390/molecules26020441

文献信息

• Re and^99mTc organometallic complexes containing pendant l-arginine derivatives as potential probes of inducible nitric oxide synthase
  作者：Bruno L. Oliveira、João D. G. Correia、Paula D. Raposinho、Isabel Santos、António Ferreira、Carlos Cordeiro、Ana P. Freire

  DOI：10.1039/b805986a

  日期：——

  compounds based on the core "(99m)Tc(CO)(3)" for probing inducible nitric oxide synthase (iNOS) levels in vivo, we have synthesized conjugates containing a pyrazolyl-diamine chelating unit and pendant l-arginine analogues (substrates and inhibitors of NOS). Reaction of the conjugates with fac-[M(CO)(3)](+) (M = Re, (99m)Tc) gave bioorganometallic complexes of the type fac-[M(CO)(3)(k(3)-L)] in good yield

  旨在设计基于核“（99m）Tc（CO）（3）”的放射性化合物以在体内探测诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的水平，我们合成了包含吡唑基-二胺螯合单元和L-精氨酸侧链的缀合物类似物（NOS的底物和抑制剂）。结合物与fac- [M（CO）（3）]（+）的反应（M = Re，（99m）Tc）得到类型为fac- [M（CO）（3）（k（3））的生物有机金属配合物-L）]。在使用氧合血红蛋白NO捕获试验进行体外测试后，我们得出结论：与inhibitor相比，含inhibitor的共轭物对iNOS的亲和力似乎比含底物的共轭物对iNOS的亲和力影响较小。带有1-精氨酸的胍基取代的类似物的复合物仍表现出相当大的抑制作用（N（ω）-单甲基-1-精氨酸，K（i）＝36μM； m（1）＝ 1。N（ω）-硝基-1-精氨酸，K（i）= 84 microM），是能够抑制iNOS的有机金属配合物的第一个实例。这些结果似乎表