trans-[PtCl₂-(4-picolinic acid)(isopropylamine)] | 1173282-94-4

• 英文名称: trans-[PtCl₂-(4-picolinic acid)(isopropylamine)]
• 英文别名: trans-Pt(II)Cl2(isopropylamine)(4-picolinic acid)
• CAS: 1173282-94-4
• 化学式: C₉H₁₄Cl₂N₂O₂Pt
• 分子量: 448.208
• InChiKey: NVEHPMASCKVFQN-UHFFFAOYSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 trans-[PtCl₂-(4-picolinic acid)(isopropylamine)] 在 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  用 RDG 肽功能化的非常规反式铂复合物：化学和细胞毒性研究

  摘要：

  为了将铂配合物靶向癌细胞，反式 Pt(II) 或反式 Pt(IV) 配合物通过其 4-吡啶甲酸旁观配体与环肽 cRGDfK (cRGD) 生物偶联，对 αvβ3 整联蛋白受体具有亲和力. 为了实现这一目标，Pt(II) 和 Pt(IV) 前体在其羧酸官能团处被激活，并进一步与 cRGDfK 肽反应，分别提供生物共轭物 Pt(II)-cRGD 和 Pt(IV)-cRGD . Pt(II)-cRGD 通过 195Pt-NMR 进行研究，证实了 Pt(II) 中心的存在。相比之下，Pt(IV)-cRGD 的表征是不可能的，因为该复合物倾向于在溶液中还原为 Pt(II)。因此，只有 Pt(II)-cRGD 复合物用于进一步的生物学研究，它对 HUVEC 细胞系表现出一些细胞毒活性，αvβ3 表达水平最高。然而，没有观察到关于 Pt(II)-pic 前体的改进效果。ICP-MS 研究表明，相对于 Pt(II)-pic，癌细胞中

  DOI：

  10.1002/ejic.201700072
• 作为产物：
  描述：

  trans-[PtCl4(4-picolinic acid)(isopropylamine)] 、 一水合肼 以 水 为溶剂， 以60%的产率得到trans-[PtCl₂-(4-picolinic acid)(isopropylamine)]
  参考文献：
  名称：

  含氨或异丙胺配体的 3- 和 4-吡啶甲酸的铂 (IV) 复合物 - 合成、表征、X 射线结构以及它们对癌细胞系的细胞毒活性的评估

  摘要：

  新型配合物反式-[PtCl4(NH3)(3-吡啶甲酸)](1)、反式-[PtCl4{NH2CH(CH3)2}(3-吡啶甲酸)](2)、反式-描述了[PtCl4(NH3)(4-吡啶甲酸)](3)和反式-[PtCl4{NH2CH(CH3)2}(4-吡啶甲酸)](4)。这些复合物的主要结构特征是存在能够进行多种氢键相互作用的配体。生长了适用于单晶 X 射线衍射的 1、2、3 和 4 晶体，并讨论了这些化合物的分子结构。与无活性的母体 PtII 复合物相比，PtIV 复合物对美国国家癌症研究所 (NCI) 用于体外筛选的各种癌细胞系显示出细胞毒活性。异丙胺衍生物再次显示出最好的细胞毒性值。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA,

  DOI：

  10.1002/ejic.200800591

文献信息

• Combining imaging and anticancer properties with new heterobimetallic Pt(<scp>ii</scp>)/M(<scp>i</scp>) (M = Re, ^99mTc) complexes
  作者：Letícia Quental、Paula Raposinho、Filipa Mendes、Isabel Santos、Carmen Navarro-Ranninger、Amparo Alvarez-Valdes、Huaiyi Huang、Hui Chao、Riccardo Rubbiani、Gilles Gasser、Adoración G. Quiroga、António Paulo

  DOI：10.1039/c7dt00043j

  日期：——

  heterobimetallic complex (Pt-LQ-Re) was prepared by connecting a non-conventional trans-chlorido Pt(II) complex to a photoactive Re tricarbonyl unit (LQ-Re), which can be replaced by 99mTc to allow for in vivo imaging. We describe the photophysical and biological properties of the new complexes, in the dark and upon light irradiation (DNA interaction, cellular localization and uptake, and cytotoxicity). Furthermore

  在本文中，我们报告了具有成像，化学治疗和光敏特性的新型金属基抗癌药的开发。因此，通过将非常规的反氯代铂Pt（II）络合物连接到光活性Re三羰基单元（LQ-Re）制备了一种新的异双金属配合物（Pt-LQ-Re），可以用99m Tc取代该化合物，从而实现用于体内成像。我们描述了在黑暗中和光线照射下新复合物的光物理和生物学特性（DNA相互作用，细胞定位和摄取以及细胞毒性）。此外，注射了Pt-LQ-Tc的小鼠的平面闪烁图像清楚地表明，放射性化合物被排泄系统器官（即肝脏和肾脏）吸收，而在其他组织中没有明显滞留。总而言之，将化学治疗化合物与PDT光敏剂缀合的策略使所得复合物在黑暗中具有非经典的铂核驱动的固有细胞毒性活性，并在光照射下具有选择性活性。最重要的是，在这些新的异双金属配合物的结构中整合SPECT成像放射性金属（99m Tc）的可能性可能允许在体内非侵入性地观察其肿瘤积聚，这是预测治疗结果的关键问题。