2-morpholino-N-(3 -(4,4,5, 5-tetramethyl- 1,3 ,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl)acetamide | 1059171-55-9

• 英文名称: 2-morpholino-N-(3 -(4,4,5, 5-tetramethyl- 1,3 ,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl)acetamide
• 英文别名: 2-morpholino-N-(3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl)acetamide；2-morpholin-4-yl-N-[3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl]acetamide
• CAS: 1059171-55-9
• 化学式: C₁₈H₂₇BN₂O₄
• 分子量: 346.234
• InChiKey: DKFMHWKHVHLCII-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  522.0±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.15±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.26
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  60
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-2-chlorothieno[2,3-d]pyrimidin-4-amine 、 2-morpholino-N-(3 -(4,4,5, 5-tetramethyl- 1,3 ,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl)acetamide 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以11%的产率得到N-(3-(4-((4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)amino)thieno[2,3-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-2-morpholinoacetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] GLUCOSE UPTAKE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS D'ABSORPTION DU GLUCOSE

  摘要：

  本文提供了调节葡萄糖摄取活性的化合物，可用于治疗癌症、自身免疫疾病、炎症、传染病和代谢性疾病。在某些实施例中，这些化合物通过调节细胞组分来调节葡萄糖摄取活性，包括但不限于与糖酵解和已知的葡萄糖转运蛋白/共转运蛋白（如GLUT1和其他GLUT家族成员/替代己糖转运蛋白）有关的组分。在某些实施例中，这些化合物具有以下结构的结构：公式（I）其中变量具有此处披露的值。

  公开号：

  WO2016210330A1
• 作为产物：
  描述：

  4-吗啉乙酸盐酸盐 、 3-氨基苯硼酸频哪醇酯 在 三乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以65%的产率得到2-morpholino-N-(3 -(4,4,5, 5-tetramethyl- 1,3 ,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] GLUCOSE UPTAKE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS D'ABSORPTION DU GLUCOSE

  摘要：

  本文提供了调节葡萄糖摄取活性的化合物，可用于治疗癌症、自身免疫疾病、炎症、传染病和代谢性疾病。在某些实施例中，这些化合物通过调节细胞组分来调节葡萄糖摄取活性，包括但不限于与糖酵解和已知的葡萄糖转运蛋白/共转运蛋白（如GLUT1和其他GLUT家族成员/替代己糖转运蛋白）有关的组分。在某些实施例中，这些化合物具有以下结构的结构：公式（I）其中变量具有此处披露的值。

  公开号：

  WO2016210330A1

文献信息

• [EN] TREATMENT OF INFLAMMATORY CONDITIONS AND AUTOIMMUNE DISEASES WITH GLUCOSE UPTAKE INHIBITORS<br/>[FR] TRAITEMENT D'AFFECTIONS INFLAMMATOIRES ET DE MALADIES AUTO-IMMUNES AVEC DES INHIBITEURS D'ABSORPTION DE GLUCOSE
  申请人：KADMON CORP LLC

  公开号：WO2018201006A1

  公开（公告）日：2018-11-01

  This invention provides methods of treating inflammatory conditions and autoimmune diseases in a mammal, comprising administering to the mammalian subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound, or pro-drug thereof, or pharmaceutically acceptable salt or ester of said compound or pro-drug, wherein the compound is an inhibitor of glucose uptake. In particular aspects, the present invention provides a method of treating inflammatory conditions and autoimmune diseases in a mammal, and preferably a human, in which the glucose uptake inhibitor modulates the glucose transport of GLUTl and GLUT3.

  该发明提供了治疗哺乳动物炎症病症和自身免疫疾病的方法，包括向需要的哺乳动物主体施用化合物的治疗有效量，或其前药，或该化合物或前药的药用可接受的盐或酯，其中该化合物是葡萄糖摄取抑制剂。在特定方面，本发明提供了一种治疗哺乳动物炎症病症和自身免疫疾病的方法，尤其是人类，在该方法中，葡萄糖摄取抑制剂调节GLUT1和GLUT3的葡萄糖转运。