| 163133-69-5

• CAS: 163133-69-5
• 化学式: C₈H₁₉Cl₂N₃O₂Pt
• 分子量: 455.244
• InChiKey: PSJMPOGSVXKPMW-UHFFFAOYSA-L

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 Platinum(2+);propane-1,2,3-triamine;dichloride
  参考文献：
  名称：

  用于高分辨率体内癌症成像的铂化合物

  摘要：

  铂（II）化合物，主要是顺铂和卡铂，是常用的一线癌症治疗药物。尽管它们被广泛使用并且对开发新衍生物（包括具有改进特性的纳米制剂）的持续兴趣，但很难在活体受试者中实时地以亚细胞分辨率可视化铂化合物。在这里，我们提出了四种新型顺铂和卡铂衍生的荧光成像化合物，用于定量活体癌症成像。我们将 4,4-difluoro-5,7-dimethyl-4-bora-3a,4a-daiza- s - indacene (BODIPY) 与 Pt II共轭复合物以产生具有强大体内荧光并保留 DNA 损伤和细胞毒性特性的衍生物。我们成功地将这些化合物应用于异种移植癌症小鼠模型的药代动力学和肿瘤摄取成像。通过使用单细胞 DNA 损伤的遗传报告基因进行体内成像，可以在单个肿瘤细胞中以亚细胞分辨率实时监测癌症活体动物模型中 Pt 药物的积累和由此产生的 DNA 损伤。这些衍生物代表了很有前景的成像工具，将有助于进一步了解铂在肿瘤内的分布和相互作用。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201300502
• 作为产物：
  描述：

  potassium tetrachloroplatinate(II) 、 1,2-diamino-3-(BOC-amino)propane 以 水 为溶剂， 反应 20.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Evaluation of fluorophore-tethered platinum complexes to monitor the fate of cisplatin analogs

  摘要：

  The platinum drugs cisplatin, carboplatin, and oxaliplatin are highly utilized in the clinic and as a consequence have been extensively studied in the laboratory setting, sometimes by generating fluorophore-tagged analogs. Here, we synthesized two Pt(II) complexes containing ethane-1,2-diamine ligands linked to a BODIPY fluorophore, and compared their biological activity with previously reported Pt(II) complexes conjugated to carboxyfluorescein and carboxyfluorescein diacetate. The cytotoxicity and DNA damage capacity of Pt-fluorophore complexes was compared to cisplatin, and the Pt-BODIPY complexes were found to be more cytotoxic with reduced cytotoxicity in cisplatin-resistant cells. Microscopy revealed a predominately cytosolic localization, with nuclear distribution at higher concentrations. Spheroids grown from parent and resistant cells revealed penetration of Pt-BODIPY into spheroids, and retention of the cisplatin-resistant spheroid phenotype. While most activity profiles were retained for the Pt-BODIPY complexes, accumulation in resistant cells was only slightly affected, suggesting that some aspects of Pt-fluorophore cellular pharmacology deviate from cisplatin.

  DOI：

  10.1007/s00775-015-1290-2