名称:
苯并呋喃基3,5-双-多胺衍生物作为锥虫硫醚还原酶的时间依赖性抑制剂。
摘要:
报道了作为原生动物氧化还原酶锥虫硫酮还原酶的时间依赖性抑制剂的3,5-二取代苯并呋喃衍生物的合成和评价。这些分子被设计为天然存在的亚精胺桥联的大环生物碱lunarine 1的简化模拟物,后者是一种已知的时间依赖性的锥虫硫醚还原酶抑制剂。在这一系列化合物中,双-聚氨基丙烯酰胺衍生物2-4均被证明是竞争性抑制剂,但只有双4-甲基-哌嗪-1-基-丙基丙烯酰胺衍生物4表现出时间依赖性。已经确定了1和4的时间依赖性锥虫硫醚还原酶失活的动力学,并在本文中进行了比较和讨论。
DOI:
10.1016/s0968-0896(03)00344-4