[68Ga]tetrachlorogallate | 1181595-89-0

• 英文名称: [68Ga]tetrachlorogallate
• 英文别名: [⁶⁸Ga]tetrachlorogallate
• CAS: 1181595-89-0
• 化学式: Cl₄Ga
• 分子量: 209.812
• InChiKey: OCENEYFJSPERMF-QULCIFQISA-J

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [68Ga]tetrachlorogallate 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 gallium(III) trichloride
  参考文献：
  名称：

  新型双特异性PSMA / GRPr靶向放射性配体，具有优化的药代动力学，可改善前列腺癌的PET成像

  摘要：

  开发了一系列针对前列腺特异性膜抗原（PSMA）和胃泌素释放肽受体（GRPr）的双特异性放射性配体（BRL），它们均在前列腺癌细胞上表达。它们的设计是基于铃蟾肽（BN）类似物，H 2 -N-PEG 2 - [ d -Tyr 6，β丙氨酸11，氏13，NLE 14] BN（6-14），以高亲和力和特异性与GRPr结合，以及PSMA的拟肽脲基假不可逆抑制剂Glu-ureido-Lys。这两个药效基团通过带正电的His（H）和带负电的Glu（E）组成的氨基酸连接基通过铜（I）催化的叠氮化物-炔烃环加成反应与螯合剂HBED-CC的双（四氟苯基）酯偶联： -（HE）n-（n = 0-3）。用68 Ga标记BRL ，并在体外（竞争性和时间动力学结合测定）对前列腺癌（PC-3，LNCaP）和大鼠胰腺（AR42J）细胞系的体内初步药理性质进行评估通过生物分布和小动物PET成像研究对正常小鼠和荷瘤小鼠进行了研究。为所有BRL确定的IC

  DOI：

  10.1021/acs.bioconjchem.5b00687
• 作为产物：
  描述：

  盐酸 、 氢化镓 以 水 为溶剂， 生成 [68Ga]tetrachlorogallate
  参考文献：
  名称：

  一种新的 68Ga 阴离子浓缩和纯化方法，用于以高放射化学纯度自动合成 [68Ga]-DOTA 或 NODAGA 偶联肽

  摘要：

  (68)Ge/(68)Ga 发生器对临床 PET 越来越感兴趣。为了成功标记，必须纯化洗脱液。我们方法的目的是改进现有的阴离子方法，与其他方法相比，这些方法具有许多优点，但使用高浓度 HCl，并且需要额外的阴离子化步骤。描述了一种新的 (68) Ga 洗脱阴离子纯化方法，该方法能够以高放射化学纯度快速高效地标记 DOTA 和 NODAGA 共轭肽。新方法使用 NaCl 作为腐蚀性 HCl 的替代 Cl(-) 源，并将三个标准步骤结合在一个步骤中。回收率≥90%，(68)Ge突破符合欧洲药典限值。使用新方法对 DOTA 和 NODAGA 偶联肽进行了自动标记，使用醋酸钠缓冲液，总持续时间为 13 分钟，放射化学产率 >85%。标记肽的放射化学纯度超过99%，无需任何进一步纯化步骤，也无需气相色谱质量控制，可直接使用。此外，新方法具有经济优势：它提供了在校准日期后 20 个月内使用发电机的可能性。

  DOI：

  10.1002/jlcr.3316

文献信息

• Synthesis and<i>in vivo</i>evaluation of gallium-68-labeled glycine and hippurate conjugates for positron emission tomography renography
  作者：Gopal Pathuri、Andria F. Hedrick、Spenser E. January、Wendy K. Galbraith、Vibhudutta Awasthi、Charles D. Arnold、Benjamin D. Cowley、Hariprasad Gali

  DOI：10.1002/jlcr.3255

  日期：2015.1

  The objective of this study was to evaluate four new 68Ga-labeled 1,4,7,10-cyclododeca-1,4,7,10-tetraacetic acid (DOTA)/1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid derived (NODAGA)-glycine/hippurate conjugates and select a lead candidate for potential application in positron emission tomography (PET) renography. The non-metallated conjugates were synthesized by a solid phase peptide synthesis method. The 68Ga labeling was achieved by reacting an excess of the non-metallated conjugate with 68GaCl4− at pH −4.5 and 10-min incubation either at room temperature for NODAGA or 90 °C for DOTA. Radiochemical purity of all 68Ga conjugates was found to be >98%. 68Ga-NODAGA-glycine displayed the lowest serum protein binding (0.4%) in vitro among the four 68Ga conjugates. Biodistribution of 68Ga conjugates in healthy Sprague Dawley rats at 1-h post-injection revealed an efficient clearance from circulation primarily through the renal–urinary pathway with <0.2% of injected dose per gram remaining in the blood. The kidney/blood and kidney/muscle ratios of 68Ga-NODAGA-glycine were significantly higher than other 68Ga conjugates. On the basis of these results, 68Ga-NODAGA-glycine was selected as the lead candidate. 68Ga-NODAGA-glycine PET renograms obtained in healthy rats suggest 68Ga-NODAGA-glycine as a PET alternate of 99mTc-Diethylenetriaminepentaacetic acid (DTPA).

  本研究的目的是评估四种新的 68Ga 标记的 1,4,7,10-cyclododeca-1,4,7,10-四乙酸 (DOTA)/1,4,7-triazacyclononane-1,4,7 -三乙酸衍生（NODAGA）-甘氨酸/马尿酸缀合物，并选择在正电子发射断层扫描（PET）肾造影中潜在应用的主要候选者。通过固相肽合成方法合成非金属化缀合物。 68Ga 标记是通过将过量的非金属化缀合物与 68GaCl4− 在 pH -4.5 下反应并在室温（对于 NODAGA）或 90°C（对于 DOTA）孵育 10 分钟来实现的。所有 68Ga 缀合物的放射化学纯度均 >98%。在四种 68Ga 缀合物中，68Ga-NODAGA-甘氨酸在体外表现出最低的血清蛋​​白结合 (0.4%)。注射后 1 小时，健康 Sprague Dawley 大鼠体内 68Ga 缀合物的生物分布显示，主要通过肾脏-泌尿途径从循环中有效清除，血液中残留的每克注射剂量 <0.2%。 68Ga-NODAGA-甘氨酸的肾/血液和肾/肌肉比率显着高于其他68Ga缀合物。根据这些结果，68Ga-NODAGA-甘氨酸被选为主要候选物。在健康大鼠中获得的 68Ga-NODAGA-甘氨酸 PET 肾图表明 68Ga-NODAGA-甘氨酸可作为 99mTc-二亚乙基三胺五乙酸 (DTPA) 的 PET 替代品。