与合成,表征,和活性对人卵巢癌
细胞系A2780,A2780本研究涉及CISR,A2780 ZD0473R,和三个的SKOV-3反式-planaraminepalladium(II)形式的复合物的反式-PdL 2
氯2,分别编码为EH1,EH3和EH4,其中L = 2-
甲基吡啶,
咪唑和1,2-α-
咪唑并
吡啶。还确定了
钯的细胞积累,
钯与DNA的结合
水平以及化合物与鲑鱼精子和pB
R322质粒DNA相互作用的性质。发现所有这三种化合物的活性均低于
顺铂,但与
顺铂不同,它们对抗性
细胞系A2780 cisR和A2780 ZD0473R具有同等或更高的活性而不是针对亲本
细胞系A2780。在这三种
钯配合物中,EH4(具有最大的载体
配体)被发现活性最高,这与
钯的最大细胞积累和
钯-DNA结合的最高
水平相符。还发现EH4对pB
R322质粒DNA造成最大的构象变化。这项研究的结果说明了结构与活动之间的关系。特别是,他