摘要:
一系列氮配体供体(1-苯基吡唑,2-苯基吡啶,苯并[h]喹啉,1-(2'-吡啶基)吲哚,1-苯基吲唑和2-苯基吲唑)与钯(II)和铂(II)盐发生反应,形成了通过N和C原子在金属中心上双齿结合的配合物,其中发生了邻位金属化反应。这些环金属化产物被分离为µ-氯二聚体。随后,将这些µ-氯二聚体与螯合二胺(如1,2-乙二胺)处理,将它们转化为14个阳离子(+1)配合物。通过将二氯(1,2-乙二胺-N,N')钯(II)与芳香二胺(如2-(1'-吡唑基)吡啶,2,2'-联吡啉和1,10-邻菲啰啉)反应,制备了类似的配位混合配体配合物(+2)。这些配合物在体外对L1210小鼠白血病细胞表现出一定浓度范围内的生长抑制活性;一般而言,环金属化配合物比混合配体配合物更活跃,尽管一个环金属化有机铂配合物的活性低于混合配体类似物。芳香配体周围的取代也导致了活性增加。从1-(2'-吡啶基)吲哚衍生的一个配合物在体内测试,显示在低于毒性水平的剂量下对P388白血病没有显著的抗肿瘤抑制作用。关键词:抗癌,金属插层剂,环金属化,钯,铂,细胞毒性。