di-μ-chlorobis[2-(1'-pyrazolyl)phenyl-N',C]dipalladium | 39046-05-4

• 英文名称: di-μ-chlorobis[2-(1'-pyrazolyl)phenyl-N',C]dipalladium
• CAS: 39046-05-4
• 化学式: C₁₈H₁₄Cl₂N₄Pd₂
• 分子量: 570.082
• InChiKey: XLINGKCTYNNQSA-UHFFFAOYSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  di-μ-chlorobis[2-(1'-pyrazolyl)phenyl-N',C]dipalladium 、 trans-1,2-Diaminocyclohexane 以 乙醇 为溶剂， 以67%的产率得到(trans-1,2-cyclohexanediamine-N,N')[2-(1'-pyrazolyl)phenyl-N',C]palladium(1+) chloride
  参考文献：
  名称：

  Effect of charge and surface area on the cytotoxicity of cationic metallointercalation reagents

  摘要：

  一系列氮配体供体（1-苯基吡唑，2-苯基吡啶，苯并[h]喹啉，1-(2'-吡啶基)吲哚，1-苯基吲唑和2-苯基吲唑）与钯（II）和铂（II）盐发生反应，形成了通过N和C原子在金属中心上双齿结合的配合物，其中发生了邻位金属化反应。这些环金属化产物被分离为µ-氯二聚体。随后，将这些µ-氯二聚体与螯合二胺（如1,2-乙二胺）处理，将它们转化为14个阳离子（+1）配合物。通过将二氯（1,2-乙二胺-N,N'）钯（II）与芳香二胺（如2-(1'-吡唑基)吡啶，2,2'-联吡啉和1,10-邻菲啰啉）反应，制备了类似的配位混合配体配合物（+2）。这些配合物在体外对L1210小鼠白血病细胞表现出一定浓度范围内的生长抑制活性；一般而言，环金属化配合物比混合配体配合物更活跃，尽管一个环金属化有机铂配合物的活性低于混合配体类似物。芳香配体周围的取代也导致了活性增加。从1-(2'-吡啶基)吲哚衍生的一个配合物在体内测试，显示在低于毒性水平的剂量下对P388白血病没有显著的抗肿瘤抑制作用。关键词：抗癌，金属插层剂，环金属化，钯，铂，细胞毒性。

  DOI：

  10.1139/v05-110

文献信息

• In vitro and in vivo studies of neutral cyclometallated complexes against murine leukæmias
  作者：Gavin L Edwards、David St.C Black、Glen B Deacon、Laurence PG Wakelin

  DOI：10.1139/v05-109

  日期：2005.6.1

  Cyclometallated µ-halogeno dimers derived from nitrogen donor ligands (1-phenylpyrazoles, 2-phenylpyridine, and 1-(2′-pyridyl)indole) were treated with unidentate nitrogen and phosphorus donor ligands to give a series of neutral monomeric palladium(II) and platinum(II) complexes. An initial prescreen of the complexes against the mouse lymphoid leukæmia cell line L1210 indicated that the complexes exhibited growth inhibitory activity over a relatively wide concentration range. Two factors that gave rise to increased activity were steric hindrance about the metal centre resulting from hindered ligands such as 2,6-dimethylpyridine, or the presence of a phosphorus donor ligand. Little correlation between palladium and platinum complexes was noted. Four complexes were selected for further in vivo study and, while none of the palladium complexes showed more than marginal activity against P388 leukæmia at doses below toxic levels, one platinum complex with a hindered metal centre did display significant antitumour activity against this model.Key words: cyclometallation, palladium, platinum, cytotoxicity, anticancer.

  从氮配体（1-苯基吡唑，2-苯基吡啶和1-(2'-吡啶基)吲哚）衍生的环金属µ-卤代二聚体与一价氮和磷配体处理，形成了一系列中性单核钯(II)和铂(II)配合物。对这些配合物对小鼠淋巴细胞白血病细胞系L1210的初步筛选表明，这些配合物在相对宽的浓度范围内表现出生长抑制活性。导致增加活性的两个因素是金属中心周围的立体位阻，这是由于受阻配体（如2,6-二甲基吡啶）或磷配体的存在。钯和铂配合物之间几乎没有明显的相关性。选择了四种配合物进行进一步的体内研究，尽管在低于毒性水平的剂量下，没有一种钯配合物显示出对P388白血病的活性超过边缘水平，但一种金配合物，其金属中心受阻，确实显示出对这一模型的显著抗肿瘤活性。关键词：环金属化，钯，铂，细胞毒性，抗癌。