L'invention a pour objet les phénylhydrazines de formule :
dans laquelle :
R'2 et R'3 représentent chacun indépendamment un hydrogène, un (C1-C6)alkyle, un (C3-C8)cycloalkyle, un (C3-C8)cycloalkylméthyle ;
ou R'2 et R'3 ensemble constituent un groupe triméthylène , tétraméthylène ou pentaméthylène ,
Ry est en position 4 ou en position 5 et représente un groupe choisi parmi : cyano, carboxy, (C1-C4)alcoxycarbonyle, benzyloxycarbonyle, sulfo, (C1-C4)alkyl sulfonylamino, (C1-C4)alkylphénylsulfonylamino, carbamoyle, (C1-C4)alkyl carboxamido ;
à la condition que R'2 et R'3 ne représente pas simultanément l'hydrogène et à la condition que R'2 soit autre que méthyle lorsque Ry est le groupe sulfo ;
et ses sels.
Ces composés sont utiles notamment pour l'obtention de 1-phénylpyrazole-3-carboxamides substitués ayant une grande affinité pour les récepteurs humains de la neurotensine.
本发明涉及式.的
苯肼:
式中:
R'2和R'3各自独立地代表
氢、(C1-C6)烷基、(C3-C8)
环烷基、(C3-C8)
环烷基
甲基;
或 R'2 和 R'3 共同构成三亚
甲基、四亚
甲基或
五亚甲基、
Ry在第 4 位或第 5 位,代表选自以下的基团:
氰基、羧基、(C1-C4)烷
氧羰基、苄
氧羰基、磺酰基、(C1-C4)烷基磺酰基
氨基、(C1-C4)烷基
苯基磺酰基
氨基、
氨基甲酰基、(C1-C4)烷基羧酰基;
但 R'2 和 R'3 不能同时代表
氢,且当 Ry 为磺酰基时,R'2 不是
甲基;
及其盐类。
这些化合物特别适用于获得对人类神经紧张素受体具有高亲和力的取代
1-苯基吡唑-3-羧
酰胺。