摘要:
合成、纯化并采用多种分析和光谱技术(包括 \({}^{13}\)C、\({}^{195}\)Pt NMR 和 MS(FAB))对几种二肽配合物 K[Pt(x-gly 或 gly-x)Cl] 进行了表征,其中 x-gly 或 gly-x 代表二肽阴离子(其中 x 为甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸或亮氨酸)部分。K[Pt(x-gly)Cl] 型配合物为浅棕色,而 K[Pt(gly-x)Cl] 型配合物在固态或溶液中为淡黄色。前者在水溶液中比后者更不稳定。测定了 K[Pt(alagly)Cl]、K[Pt(glyala)Cl] 和顺铂(cis-diamminedichloroplatinum(II))对 BALB/c 小鼠皮下移植的甲基胆蒽诱导的 Meth A 纤维肉瘤(Meth A)实体瘤的生长抑制作用。在给予 K[Pt(glyala)Cl] 剂量为 26 mg kg\({}^{-1}\) d\({}^{-1}\)的小鼠组中,观察到 28.9% 的轻微生长抑制。与体重下降相关的副作用较轻微。在目前的给药条件下,顺铂未显示出任何抗肿瘤活性。测定了这些二肽配合物对正常小鼠骨髓细胞的毒性。所有配合物均对骨髓细胞表现出毒性,但 K[Pt(alagly)Cl] 和 K[Pt(glyala)Cl] 的毒性比顺铂低 1000 倍。