十个
氨基
硫脲配体通过
吡啶-2-甲醛、
喹啉-2-甲醛、
2-乙酰基吡啶、2-乙酰基
喹啉或相应的2-
吡啶基酮与
氨基
硫脲RNHC(S)NHNH 2和R=CH 3 , C 6 H缩合获得5个均以良好的收率制备。如1 _ _ _ _ _ _ H, 13 C 和,如适用,195Pt NMR 光谱结合 CHNS 分析。在四种人胶质母细胞瘤
细胞系(GaMG、U87、U138 和 U343)上研究了标题化合物的细胞毒性。最活跃的化合物,具有 Pd(II)
金属中心、2-
喹啉基环和近端 C 和远端 N 原子上的甲基基团,在 GaMG
细胞系上的
EC 50值为 2.1 μM,因此略高于比
顺铂 (
EC 50 3.4 μM) 更有效,并且比
替莫唑胺 (
EC 50 67.1 μM) 更有效。令人惊讶的是,
EC 50值与“摇瓶法”测定的亲脂性呈负相关,并随着烷基取代基的长度而降低(C 1 >C 8 >C 10)。与不同